[发明专利]可溶性微针眼贴及其制备方法

说明书

本发明公开了一种可溶性微针眼贴及其制备方法，眼贴包括基底部分和针尖部分，针尖部分按重量百分比由以下组分组成：透明质酸混合物15%～35%，羟丙基甲基纤维素15%～65%，聚乙烯醇20%～50%，磷脂0.5%～5%；基底部分按重量百分比由以下组分组成：功能混合物共50%～70%，余量为成膜材料；所述功能混合物中按重量百分比组成为透明质酸混合物15%～35%，羟丙基甲基纤维素15%～65%，聚乙烯醇20%～50%。本发明的可溶性微针眼贴的针尖部分仅由透明质酸混合物、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）、磷脂四种成分组成，其中HPMC和PVA兼作赋形剂和润眼剂。

技术领域

本发明涉及一种眼贴膜，具体涉及一种可溶性微针眼贴及其制备方法。

背景技术

微针即微米级的针，是采用微机电系统（MEMS）工艺等制备得到的高10～2000μm的实心或空心微米级尺寸的针。微针的制作材料有金属、硅、二氧化硅、玻璃及可生物降解的聚合物等。不同材料的微针具有不同的特性和用途。

目前可生物降解的聚合物微针成为微针发展的重要方向。聚合物微针具有很好的生物相容性且可生物降解，与金属微针和硅微针相比，这种微针的强度稍差，一定压力作用下会产生塑性形变，但它不会有金属和不降解物的残留，也不会有因强度太大而引起的刺破皮肤所带来的疼痛感，是安全、有效的亟待发展新领域。

关于可生物降解的聚合物微针，中国专利文献CN107375008（申请号201710591732.6）公开了一种用于美白的可溶性微针贴片及其制备方法，该可溶性微针贴片包括针尖和基底，针尖由以下重量份的原料制备而成：熊果苷 1份看，透明质酸或其盐15-30份，赋形材料 5-25份；所述赋形材料选自果糖、甘露糖、羧甲基纤维素钠以及羟丙甲纤维素中的至少一种；所述基底由水溶性高分子材料制备而成，所述水溶性高分子材料选自聚乙烯醇及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、透明质酸或其盐、乳 糖、山梨糖醇、葡聚糖、海藻糖和蔗糖中的至少一种。

中国专利文献CN105726458A（申请号 201610070029.6）公开了一种温度敏感型可溶性微针及其制备方法，包括针尖和基层，所述针尖 由温度敏感型材料和高分子赋形材料制备而成，所述基层由高分子材料制备而成。所述温度敏感型材料由材料A与材料B组成；所述材料A选自壳聚糖、聚乙烯醇、甲基纤维素或羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；所述材料B选自β- 甘油磷酸钠、弹性蛋白多肽、泊洛沙姆184、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407中的一种或几种；材料A与材料B的质量比为1:1-20；所述高分子赋形材料选自右旋糖苷、聚乙烯吡咯烷酮、透明质酸、牛血清白蛋白中的一种或几种；所述温度敏感型材料与高分子赋形材料的质量比为 1:1～10；所述基层的高分子材料选自聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物的单体聚合物或共聚物、右旋糖苷、壳聚糖中的一种或几种。

又例如中国专利文献CN107184417A（申请号201710208165.1）公开了一种可溶性微针贴片及其制备方法，包括针尖和基底，所述针尖由以下重量份的原料 制备而成：透明质酸或其盐 7-14份，功能活性成分 0.05-0.2份，赋形材料 6-11份；所述透明质酸或其盐为小分子量的透明质酸或其盐和大分子量的透明质酸或其盐的 混合物，所述小分子量的透明质酸或其盐的分子量不大于10kDa，所述大分子量的透明质酸 或其盐的分子量不小于1800kDa；所述功能活性成分选自寡肽-1、寡肽-3、水解胶原以及透明质酸或其盐中的至少一种；所述赋形材料选自聚乙烯醇及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、乳糖、山梨糖醇、葡聚糖、海藻糖和蔗糖中的至少一种。所述基底由基底材料 制备而成，所述基底材料选自聚乙烯醇及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、透明质酸 或其盐、乳糖、山梨糖醇、葡聚糖、海藻糖和蔗糖中的至少一种。

上述专利文献所公开的微针贴片的针尖和基底部分的化学组成差异较大，化学组成差异大就使得针尖和基底两者相接部分的连接强度存在问题，例如遇水脱离的问题；并且针尖部分的功能完全限定在美容作用上，针尖部分的化学成分较多，其混合后所产生的一系列复杂变化，及其带来的安全风险未有报道。