[发明专利]布比卡因的盐在审
| 申请号: | 201810455399.0 | 申请日: | 2018-05-14 |
| 公开(公告)号: | CN110483372A | 公开(公告)日: | 2019-11-22 |
| 发明(设计)人: | 刘飞;吴刚;蔡璇;姜伟明;赵鑫鑫;张玉琛;张奋 | 申请(专利权)人: | 南京诺瑞特医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D211/60 | 分类号: | C07D211/60;C07C65/11;A61K31/445;C07C51/41;A61P29/00;A61P23/02;A61P25/04;A61K9/10;A61K47/26;A61K47/38 |
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| 地址: | 210046 江苏省南京市栖*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 布比卡因 药物制剂 二甲胺 甲酰基 帕莫酸 正丁基 哌啶 | ||
1.布比卡因的帕莫酸盐或其溶剂化物。
2.一种药物制剂,包含作为活性成分的权利要求1所述的盐或其溶剂化物和一种或多种药用载体。
3.根据权利要求2所述的药物制剂,其中载体为水性载体。
4.根据权利要求2所述的药物制剂,其进一步包括稳定剂。
5.根据权利要求4所述的药物制剂,其中稳定剂选自低分子醇类,天然的高分子聚合物,合成或半合成高分子聚合物。
6.根据权利要求4所述的药物制剂,其中稳定剂选自甘油,山梨醇,树胶类,植物多糖类,纤维素类,卡波普,聚维酮,葡聚糖或聚乙二醇中的一种或多种;优选自纤维素类,阿拉伯胶,黄原胶,卡波普,聚维酮,葡聚糖或聚乙二醇中的一种或多种;更优选自羧甲基纤维素钠,羧甲基纤维素,甲基纤维素,羟丙基纤维素,阿拉伯胶,黄原胶,聚维酮或聚乙二醇中的一种或多种。
7.根据权利要求2所述的药物制剂,其进一步包括润湿剂。
8.根据权利要求7所述的药物制剂,其中润湿剂选自聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆类、聚维酮、泰洛沙姆、卵磷脂、失水山梨醇脂肪酸酯类、聚氧乙烯氢化蓖麻油、胆汁盐或聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物中的一种或多种,优选自聚山梨酯20、聚山梨酯40或聚山梨酯80中的一种或多种。
9.根据权利要求2所述的药物制剂,进一步包括渗透压调节剂。
10.根据权利要求9所示的药物制剂,其中渗透压调节剂选自甘露醇、氯化钠、蔗糖、乳糖中的一种或多种;优选自甘露醇。
11.根据权利要求2所述的药物制剂,其中活性成分选自布比卡因帕莫酸盐,布比卡因帕莫酸盐水合物,布比卡因帕莫酸盐甲醇、乙醇等醇化物或酮的溶剂化物,双(布比卡因)帕莫酸盐,双(布比卡因)帕莫酸盐水合物,双(布比卡因)帕莫酸盐甲醇、乙醇等醇化物或酮的溶剂化物。
12.根据权利要求1所述的盐或溶剂化物,所述盐选自布比卡因帕莫酸盐,双(布比卡因帕)莫酸盐。
13.权利要求1所述的盐在制备用于止痛的药物中的应用。
14.权利要求2-12所述的药物制剂在制备用于止痛的药物中的应用。
15.如权利要求13或14中所述的止痛包括用于控制缓解手术后的疼痛。
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