[发明专利]一类羟亚甲基氢化茚酮衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810446045.X | 申请日： | 2018-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN108558796B | 公开（公告）日： | 2020-04-07 |
| 发明（设计）人： | 范志金;赵斌;朱玉洁;周爽;王海霞;杨冬燕;郭晓凤;吴启凡;张乃楼;刘秀梅 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07D307/58 | 分类号： | C07D307/58;C07C49/755;C07C45/64;A01N43/08;A01N35/06;A01P3/00;A01P13/00;A01P21/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300071*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 甲基 氢化 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类羟亚甲基氢化茚酮衍生物，其特征在于：具有如式7-1所示的结构通式：
其中：R1选自：甲基；R2选自：烯丙基、炔丙基、3-甲基呋喃-2(5H)-酮-5-基。
2.根据权利要求1所述羟亚甲基氢化茚酮衍生物7-1的合成方法，具体合成路线如下：
所述取代基R1、R2的定义如权利要求1所述；具体合成方法分为以下步骤：
A.中间体7-14的制备：
中间体7-14由起始原料7-2在LDA的存在下与甲酸乙酯于-75摄氏度反应3小时制备；
B.羟亚甲基氢化茚酮衍生物7-1d～7-1f的制备：
羟亚甲基氢化茚酮衍生物7-1d～7-1f由中间体7-14与R2-Br在碳酸钾和NMP的作用下反应制备；
所的羟亚甲基氢化茚酮衍生物7-1d～7-1f，具体的化合物为：
7-1d：(E)-5-((6-甲氧基-1-氧-4，5，6，7-四氢-1H-茚-2(3H)-叶立德)甲氧基)-3-甲基呋喃-2(5H)-酮；
7-1e：(E)-2-((烯丙氧基)亚甲基)-6-甲氧基-2，3，4，5，6，7-六氢-1H-茚-1-酮；
7-1f：(E)-6-甲氧基-2-((丙-2-炔-1-基氧)亚甲基)-2，3，4，5，6，7-六氢-1H-茚-1-酮。
3.权利要求1所述的羟亚甲基氢化茚酮衍生物7-1在制备杀真菌剂中的用途。
4.一种杀真菌组合物，该组合物包含权利要求1所述的羟亚甲基氢化茚酮衍生物7-1作为活性成分，活性成分的含量为0.1到99.9％重量，99.9到0.1％重量的固体或液体助剂，以及任选0到25％重量的表面活性剂。
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