[发明专利]一种西格列汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810445766.9 | 申请日： | 2018-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN109956890B | 公开（公告）日： | 2022-05-10 |
| 发明（设计）人： | 贺志;张现毅;马晓东;王梦佳;胡杜芬;高照波;梅义将 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/22 | 分类号： | C07C271/22;C07C69/96;C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 西格列汀 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式c化合物，结构式如下：
2.一种西格列汀中间体式d化合物的制备方法，其特征在于，由式b化合物在活化试剂的作用下经活化后与式a化合物经缩合反应制备,
其中，L为羰基，氨基或氨基保护基，R1是取代苄基，苄基的苯环上被三个氟取代，R2是氢或C1-8烷基。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述活化试剂与式b化合物的反应配比为0.5～2∶1。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述缩合反应中的活化试剂为氯甲酸乙酯或草酰氯。
5.一种西格列汀的制备方法，其特征在于，由β-氨基酸化合物经活化、缩合反应和脱保护基反应制备，
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