[发明专利]一种新型曲酸并呋喃类化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201810444671.5 | 申请日： | 2018-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN110467622A | 公开（公告）日： | 2019-11-19 |
| 发明（设计）人： | 张晓梅;于硕文;徐小英;袁伟成 | 申请（专利权）人： | 中国科学院成都有机化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04 |
| 代理公司： | 51230 成都弘毅天承知识产权代理有限公司 | 代理人： | 白小明<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 曲酸 呋喃类化合物 呋喃化合物 合成 生物活性分子 生物医药领域 有机合成技术 有机合成路线 曲酸衍生物 柱层析分离 反应溶剂 搅拌反应 呋喃骨架 双功能 硝基烯 硫脲 叔胺 制备 溴代 催化剂 溶解 筛选 开发 | ||
1.一种新型曲酸并呋喃类化合物，其特征在于，所述化合物具有结构式Ⅰ所示的结构：
其中，取代基R1为烷基、硅烷基或酰基，R2为芳基或者烷基。
2.按照权利要求1所述的一种新型曲酸并呋喃类化合物，其特征在于：所述取代基R1为苄基、叔丁基二甲基硅烷基或1-棕榈酰基中的一种。
3.按照权利要求1所述的一种新型曲酸并呋喃类化合物，其特征在于：所述取代基R2为苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、邻甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、邻甲基苯基、邻三氟甲基苯基、对氟苯基、对氯苯基、邻氯苯基、2,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基、对溴苯基、间溴苯基、邻溴苯基、对硝基苯基、间硝基苯基、邻硝基苯基、2-萘基、1-萘基、4-二苯并噻吩基、2-噻吩基、3-噻吩基或环己基中的一种。
4.一种按照权利要求1-3任一项所述的新型曲酸并呋喃类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤，将曲酸衍生物Ⅱ、(Z)-溴代硝基烯Ⅲ和双功能叔胺硫脲催化剂A溶解于反应溶剂中，加入碱，搅拌反应，待反应完毕后分离纯化得到有结构式Ⅰ的化合物产品，其反应结构式如下所示：
5.按照权利要求4所述的一种新型曲酸并呋喃类化合物的制备方法，其特征在于：所述搅拌反应过程的反应温度为10℃-35℃。
6.按照权利要求4所述的一种新型曲酸并呋喃类化合物的制备方法，其特征在于：所述曲酸衍生物Ⅱ和(Z)-溴代硝基烯Ⅲ的摩尔比为1：1.05。
7.按照权利要求4所述的一种新型曲酸并呋喃类化合物的制备方法，其特征在于：所述反应溶剂为甲苯、均三甲苯、二氯甲烷、氯仿、乙腈、四氢呋喃、甲醇、乙醇或1,4-二氧六环中的一种或多种的组合。
8.按照权利要求4所述的一种新型曲酸并呋喃类化合物的制备方法，其特征在于：所述双功能叔胺硫脲催化剂A的用量相对于曲酸衍生物Ⅱ为20mol％。
9.按照权利要求4所述的一种新型曲酸并呋喃类化合物的制备方法，其特征在于：每0.2mmol曲酸衍生物Ⅱ，使用有机溶剂的用量为2mL。
10.按照权利要求4所述的一种新型曲酸并呋喃类化合物的制备方法，其特征在于：所述碱为氢氧化铯、氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸铯、碳酸钾、碳酸钠、磷酸钾、磷酸氢二钾、乙酸钠、碳酸氢钠或N,N-二甲基乙二胺中的一种或多种。
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