[发明专利]具有多重激酶抑制作用的抗肿瘤药物及其制备方法和应用在审
| 申请号: | 201810434741.9 | 申请日: | 2018-05-08 |
| 公开(公告)号: | CN108440404A | 公开(公告)日: | 2018-08-24 |
| 发明(设计)人: | 周勇;许淘;王宗成;杨玉洁 | 申请(专利权)人: | 西安凯伦生物科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;C07D405/14;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 710000 陕西省西安市浐灞生态区兴*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 烷基 式( I ) 化合物或其可药用盐 氮原子 氢原子 制备方法和应用 激酶抑制作用 抗肿瘤药物 卤代 氰基 药物组合物 环烷基 制备 癌症 治疗 应用 | ||
1.式I化合物或其可药用盐
其中,R1为氢原子,C1-6烷基,卤代C1-6烷基,卤素,或氰基;A为CR4或氮原子;W为CR4或氮原子;R2为氢原子,C1-6烷基,卤代C1-6烷基,卤素,C3-7环烷基,或氰基;R3为氢原子,C1-3烷基,卤素;R3与连接它的环原子一起形成3-8元环;X、Y、Z各自独立地为CH基或氮原子。
2.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中R1、R2各自独立地为氢原子,C1-3烷基,卤代C1-3烷基,卤素,或氰基。
3.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中X、Y、Z都为CH基,或者X、Y、Z中一个是氮原子,另外两个是CH基。
4.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中R2为卤素,氰基或卤代C1-3烷基,R3为氢原子,C1-3烷基,R3与连接它的环原子一起形成3-8元环。
5.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其选自下列的化合物:
6.制备权利要求1的式I化合物或其可药用盐的方法:
包括将式II化合物
与式III化合物反应
其中A,W,X,Y,Z,和R1至R3如权利要求1中所定义。
7.制备权利要求1的式I化合物或其可药用盐的方法:
包括将式II化合物
与式Ⅳ化合物反应,
其中A,W,X,Y,Z,和R1至R3如权利要求1中所定义。
8.一种药物组合物,其包含根据权利要求1~7任一项的化合物或其可药用盐和可药用载体。
9.根据权利要求1-7任一项所述的化合物或其可药用盐在KDR、BRAF和RET激酶抑制剂中的应用。
10.根据权利要求8-11任一项所述的药物组合物用于治疗与KDR、BRAF和RET激酶相关的癌症的应用。
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