[发明专利]一种四氮唑类化合物的抗痛风作用

权利要求书

1.一种四氮唑类化合物的抗痛风作用，其特征在于：所述四氮唑类化合物在治疗高尿酸血症、痛风病中的应用。

2.根据权利要求1所述的一种四氮唑类化合物的抗痛风作用，其特征在于：所述四氮唑类化合物为下列通式1、2、3表示的1,2,3,4-四氮唑类化合物、其水合物、或其盐：

上式中，R1、R2表示邻位、间位、对位的氨基、氟、氯、溴、巯基、氰基；R3表示取代基也可以是卤素、氰基或苯基的取代或未取代吡啶基、或是这些吡啶基相应的吡啶N-氧化物基，或是具有氰基、硝基取代基的取代苯基，或是除了该氰基、硝基以外还具有取代或未取代低级烷氧基、N-低级烷基取代哌嗪基或高哌嗪基、低级烷基硫基、苯基硫基或低级烷基氨基作为取代基的取代苯基；R4表示氢、新戊酰氧基取代低级烷基，均与通式(3)所示的1,2,3,4-四唑环的其中一个氮键合。

3.根据权利要求2所述的一种四氮唑类化合物的抗痛风作用，其特征在于：所述四氮唑类制剂包括1所述化合物能够接受成盐的所有有机酸和无机酸。

4.根据权利要求2所述的一种四氮唑类化合物的抗痛风作用，其特征在于：所述通式1、2、3表示的1,2,3,4-四氮唑类化合物或其水合物或其盐制剂可制备治疗高尿酸血症的制剂。

5.根据权利要求2所述的一种四氮唑类化合物的抗痛风作用，其特征在于：所述通式1、2、3表示的1,2,3,4-四氮唑类化合物或其水合物或其盐制剂可制备治疗痛风疾病的制剂。

6.根据权利要求5所述的一种四氮唑类化合物的抗痛风作用，其特征在于：所述痛风疾病为由于各种原因所致的痛风疾病。

7.根据权利要求4或5所述的一种四氮唑类化合物的抗痛风作用，其特征在于：所述四氮唑类化合物制剂包括注射剂，所述注射剂包括注射用粉针剂或注射液。

8.根据权利要求4或5所述的一种四氮唑类化合物的抗痛风作用，其特征在于：所述四氮唑类化合物制剂包括口服制剂，所述口服制剂包括片剂或胶囊。

9.根据权利要求8所述的一种四氮唑类化合物的抗痛风作用，其特征在于：所述四氮唑类化合物用于制备复合型口服软胶囊制剂的制备方法包括以下步骤：

提取：取抱茎苦荬菜，加入水后煎煮，取煎液减压浓缩至，放冷待用；

制备浸膏粉：搅拌下往煎液中加入新氧化钙乳调节pH值至9.8～10.0，静置后离心，沉淀物悬浮于含有正丁醇与4-苄基-2-噁唑酮的85～95%乙醇溶液中，调节pH至3.3～3.5，充分搅拌使反应完全，离心，离心液调至中性，过滤，滤液减压挥尽并回收乙醇，浓缩为浸膏，然后低温干燥并超微粉碎得苦碟子浸膏超微粉；

制备软胶囊：取大豆油、蜂蜡、span-80混匀，加热使蜂蜡完全熔融，搅拌冷却后加入苦碟子浸膏超微粉、四氮唑，搅拌均匀，抽真空消去气泡；取明胶、甘油、水搅拌并熔融后保温，抽真空消去气泡，过筛后保温静置；将上述物料填入软胶囊压制机，压制并干燥得四氮唑软胶囊制剂。

10.根据权利要求9所述的一种四氮唑类化合物的抗痛风作用，其特征在于：所述四氮唑类化合物用于制备复合型口服软胶囊制剂的制备方法中，制备浸膏粉过程中的乙醇溶液中含有1.2～1.5%的正丁醇与0.3～0.4‰的4-苄基-2-噁唑酮，4-苄基-2-噁唑酮中含有6.2～6.4%的(R)-4-苄基-2-噁唑酮。