[发明专利]一种10H-吩噻嗪类铁死亡抑制剂及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种10H-吩噻嗪类衍生物，其通式如下：

其中，

R₁独立的为-H、-F、-Cl、-I、-CN、-OH、-NH₂、

R₂独立的为-H、-F、-Cl、-CF₃、-CN、-OCF₃、

R₃独立的为-H、-F、-Cl、-I、-CN、-OH、-NH₂、

2.根据权利要求1所述的一种10H-吩噻嗪类衍生物，其特征在于，R₂为-H时，R₃为-H时，R1为以下结构中的一种：

-H、-F、-Cl、-I、-CN、-OH、-NH₂、

3.根据权利要求1所述的一种10H-吩噻嗪类衍生物，其特征在于，R₁为-H时，R₃为-H时，R₂为以下结构中的一种：

-H、-F、-Cl、-CF₃、-CN、-OCF₃、

4.根据权利要求1所述的一种10H-吩噻嗪类衍生物，其特征在于，包含以下结构式：

5.一种10H-吩噻嗪类衍生物，其通式如下：

R₄独立的为

6.根据权利要求1～5任一项所述的一种10H-吩噻嗪类衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)以乙酰基吩噻嗪和4-甲基苯磺酰肼为原料，用MeOH溶解，加入催化剂HOAc，移至60℃反应，监控反应进程，待反应完毕后，冷却至室温，减压抽滤，漂洗滤液无色，真空干燥即得中间体I；

(2)将中间体I、原料A、无水K₂CO₃用1,4-二氧六环溶解，并移至110℃的环境下反应，监控反应进程，待反应完毕时，冷却至室温，减压浓缩1,4-二氧六环，萃取残余物，有机层浓缩后经柱层析分离得到目标产物；

所述步骤(2)中原料A包括以下结构化合物：

7.根据权利要求6所述的一种10H-吩噻嗪类衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，反应完后的漂洗过程，使用MeOH和乙醚漂洗。

8.根据权利要求6所述的一种10H-吩噻嗪类衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，反应完后的萃取过程，使用饱和NaHCO₃/DCM萃取。

9.根据权利要求6所述的一种10H-吩噻嗪类衍生物的制备方法，其特征在于，所述检测反应进程均是通过TLC进行检测。

10.一种10H-吩噻嗪类铁死亡抑制剂，其特征在于，以权利要求1～5任一项所述吩噻嗪类衍生物为主要活性成分的生物药学上可接受的盐。

11.一种治疗脑卒中的药物，其特征在于，以权利要求1～5任一项所述的10H-吩噻嗪类衍生物、权利要求10所述的一种10H-吩噻嗪类铁死亡抑制剂为主要成分，添加生物药学上能够接受的辅助性成分制备而成。