[发明专利]银杏内酯B氮杂环衍生物及其盐的制备及药用用途

权利要求书

1.式1的银杏内酯B氮杂环衍生物及其盐，其特征在于，是在银杏内酯B的10位羟基上连接有含氮杂环的衍生物；

其中，Y为N，即杂环为四氮唑环；

连接10位氧原子和氮杂环碳原子之间的L为含0-10个碳原子的各种连接链，选自烃基连接链，或者链中插入氧原子的连接链；

G为H，1-4个碳原子的烃基。

2.按权利要求1所述的式1的银杏内酯B氮杂环衍生物及其盐，其特征在于，所述的银杏内酯B氮杂环衍生物与各种有机碱或者无机碱形成的盐，即式1所示化合物中氮杂环上的-NH-，与各种无机碱或者有机碱制备成盐。

3.按权利要求2所述的式1的银杏内酯B氮杂环衍生物及其盐，其特征在于，所述的无机碱盐选自钠，钾，钙或镁盐；有机碱盐选自胺盐以及碱性氨基酸盐。

4.权利要求1所述的式1的银杏内酯B氮杂环衍生物及其盐的制备方法，其特征在于，通过式2所示方法制备获得：

式2中，

条件I是指在合适的溶剂中，碱性催化条件下，各类含有氰基的卤代烃，与银杏内酯B通过醚键缩合，获得式2中所示的中间体；其中，卤代烃选自氯代和溴代烃，L为含0-10个碳原子的连接链，选自烃基连接链，或者链中插入氧原子的连接链，Y为N原子，G为H，1-4个碳原子的烃基；溶剂选自二氯甲烷，氯仿，THF，丙酮，乙腈，DMF；碱性催化剂选自碳酸氢钠，碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯，以及三乙胺；反应温度控制在25-110℃之间；

条件II是指式2中所示中间体，在适当的溶剂中，有催化剂或者无催化剂条件下，与叠氮化合物发生1,3-偶极环加成反应，生成含氮杂环，获得式1化合物，即含有氮杂环的银杏内酯B衍生物；

其中，催化剂选自氯化锌，氯化铁，氯化铝或氯化锡；溶剂选自水，甲醇，乙醇，正丁醇，乙二醇，或者乙二醇单甲醚。

5.权利要求1-3任一所述式1的银杏内酯B氮杂环衍生物及其盐在制备血小板活化因子拮抗制剂中的用途。

6.权利要求1-3任一所述式1的银杏内酯B氮杂环衍生物及其盐在制备预防或治疗缺血性中风、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成、以及炎症、哮喘药物中的用途。