[发明专利]靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途有效
| 申请号： | 201810373475.3 | 申请日： | 2018-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN110396403B | 公开（公告）日： | 2020-07-14 |
| 发明（设计）人： | 孟青青;王增涛;李绍顺;董金云;崔家华 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C09K11/06;G01N21/64;A61K49/00 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 庄文莉 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 cyp1b1 红外 荧光 探针 及其 制备 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针，其特征在于，包括亲和配体、信号基团和用于连接配体和信号基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α-萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子；
所述荧光探针的结构式如式I所示：
其中，n＝1或2。
2.根据权利要求1所述的靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针，其特征在于，所述荧光探针的结构式如式I所示：
其中，n＝2。
3.一种根据权利要求1-2任一项所述的靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
A、将与二羰基二叔丁酯反应，得化合物II
B、将化合物II与碘单质反应，生成化合物III
C、将化合物III与3'-氟-6,7,10-三甲氧基-α-萘黄酮醇反应，生成衍生物IV
D、将衍生物IV在盐酸存在下脱除叔丁氧羰基保护基，生成衍生物V
E、衍生物V与水溶性Cy5.5-NHS反应，即得所述近红外荧光探针；
其中各结构式中的n＝1或2。
4.根据权利要求3所述的靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针的制备方法，其特征在于，步骤B的反应在三苯基膦和咪唑存在下进行。
5.根据权利要求3所述的靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针的制备方法，其特征在于，步骤C的反应在碳酸钾存在下进行。
6.一种根据权利要求1所述的靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针在制备肿瘤诊断试剂中的用途。
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