[发明专利]一种呋喃妥因肠溶片的制备方法

说明书

本发明提供了呋喃妥因肠溶片的制备方法，包括将呋喃妥因、淀粉、润滑剂、羧甲基淀粉钠用80目筛网过筛，投入湿法制粒机后干混10～15分钟，加入10％淀粉浆，搅拌制粒；将制得的颗粒置于沸腾干燥器内，在70℃～80℃沸腾干燥30～40分钟，将经过干燥的颗粒过筛整粒，并加入润滑剂、羧甲基淀粉钠、二氧化硅，总混10分钟；在湿法混合制粒机中湿法造粒，得湿颗粒；将湿颗粒干燥后压片制成芯丸；在芯丸的表面由内向外依次包裹明胶层、肠溶衣层、粉衣层及糖衣层。本发明所揭示的一种呋喃妥因肠溶片的制备方法所需要的辅料明显减少，克服了传统的呋喃妥因肠溶片中所辅料含量过多的缺陷，并提高了生物利用度，降低了呋喃妥因肠溶片的生产成本。

技术领域

本发明涉及制药技术领域，尤其涉及一种呋喃妥因肠溶片的制备方法。

背景技术

呋喃妥因是一种优良的抗菌药物，抗菌谱较广，口服后吸收迅速而完全，排泄也较快，在尿中排出量可达40～50％，常用于治疗各种敏感细菌引起的尿路感染。对革兰阴性和阳性菌都有作用，主要用于敏感菌所致泌尿道感染，特别对大肠杆菌、变形杆菌引起的急性尿路感染疗效较好。临床上用于敏感菌所致的泌尿系统感染，如肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎及前列腺炎等。

北方药学2006期第3卷第4期提供了呋喃妥因肠溶片制剂与工艺的研究，所述的呋喃妥因肠溶片每1000片含有以下组分：呋喃妥因50g，淀粉10g，蔗糖15g，羟丙纤维素10g，5％PVP 38g，硬脂酸镁0.4g，羧甲淀粉钠1g；将主药与辅料混合均匀，干混2分钟，加粘合剂5％PVP制软材，过14目筛制粒，干燥，整粒，加入外加辅料混匀，压片，包肠溶衣得成品。本方法中辅料用量大，提高生产成本，降低生物利用度。申请人注意到，该现有技术存在辅料含量过多的缺陷，且生物利用度较低，从而提高了呋喃妥因肠溶片的生产成本。

有鉴于此，有必要对现有技术中的呋喃妥因肠溶片的制备方法予以改进，以解决上述问题。

发明内容

本发明的目的在于公开一种呋喃妥因肠溶片的制备方法，用以克服现有技术所存在的辅料含量过多的缺陷，并提高生物利用度，降低呋喃妥因肠溶片的生产成本。

为实现上述目的，本发明提供了一种呋喃妥因肠溶片的制备方法，包括以下步骤：

S1、将呋喃妥因、淀粉、润滑剂、羧甲基淀粉钠用80目筛网过筛，投入湿法制粒机后干混10～15分钟，加入10％淀粉浆，搅拌制粒；

S2、将制得的颗粒置于沸腾干燥器内，在70℃～80℃沸腾干燥30～40分钟，将经过干燥的颗粒过筛整粒，并加入润滑剂、羧甲基淀粉钠、二氧化硅，总混10分钟；

S3、在湿法混合制粒机中喷入粘合剂，通过湿法造粒，得湿颗粒；

S4、将湿颗粒转移至烘箱，在50±5℃环境下干燥至失重低于3％，出料，过40目筛网整粒，并使用压片机压片成型并制成芯丸；

S5、在芯丸的表面由内向外依次包裹明胶层、肠溶衣层、粉衣层及糖衣层，以制得呋喃妥因肠溶片。

作为本发明的进一步改进，所述芯丸按重量份数计，包括：呋喃妥因50份，淀粉12份，羧甲基淀粉钠7份，10％浆用淀粉3.6份，吐温-80 0.36份，润滑剂0.5份，二氧化硅2份。

作为本发明的进一步改进，所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸锌中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

作为本发明的进一步改进，每包裹100kg的芯丸所使用的明胶层，按重量份数计，包括：明胶0.25kg，蔗糖6.25kg，纯化水4.5kg，滑石粉3.6kg；

明胶层分三次包裹在芯丸的外侧，包裹明胶层的温度为40～50℃。