[发明专利]Fasamycins类化合物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201810373243.8 申请日: 2018-04-24
公开(公告)号: CN108503522A 公开(公告)日: 2018-09-07
发明(设计)人: 魏孝义;吴萍;杨理;薛璟花;李翰祥;徐良雄 申请(专利权)人: 中国科学院华南植物园
主分类号: C07C49/84 分类号: C07C49/84;A61P31/04;C12P15/00;C12R1/625
代理公司: 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 代理人: 刘明星
地址: 510650 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 类化合物 制备抗菌药物 屎肠球菌 耐药菌 制备 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 金黄色葡萄球菌 体外抗菌活性 抗菌素应用 分离纯化 抗菌活性 链轮丝菌 万古霉素 发酵物 研发 应用 防治
【权利要求书】:

1.如式(1)所示的任一Fasamycins化合物或其盐:

2.一种权利要求1所述的Fasamycins类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

所述的Fasamycins类化合物是从师岗链轮丝菌(Streptoverticillium morookaenseSC1169)的发酵培养物中分离得到的。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,具体步骤如下:

将师岗链轮丝菌(Streptoverticillium morookaense SC1169)采用小麦固体培养基发酵,发酵培养物用乙醇提取,提取物浓缩得到浸膏,浸膏溶于水后分别通过石油醚、乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯萃取部分通过正相硅胶柱层析,用氯仿-甲醇混合剂作为洗脱剂,从体积比100:0、98:2,95:5、90:10、80:20、70:30的梯度进行洗脱,氯仿甲醇体积比95:5洗脱流份通过ODS柱层析,采用甲醇-水混合溶剂作为洗脱剂,从体积比10:90-80:20的梯度进行洗脱,根据薄层色谱结果合并共得到10个流份,收集甲醇-水体积比70:30洗脱的、再经薄层层析,展开剂为氯仿-甲醇体积比95:5,Rf值为0.5、0.63和0.75的流份,合并后即为流份7,流份7通过制备高相液相色谱分离纯化得到化合物1和6;收集甲醇-水体积比70:30洗脱的、再经薄层层析,展开剂为氯仿-甲醇体积比95:5,Rf值为0.55、0.7、0.8和0.88的流份,合并后得到流份6,流份6通过半制备高相液相色谱分离纯化得到化合物3,4和5;收集甲醇-水体积比80:20洗脱的,再经薄层层析,展开剂为氯仿-甲醇体积比95:5,Rf值为0.38的流份9,流份9通过半制备高相液相色谱分离纯化得到化合物2和7;收集甲醇-水体积比80:20洗脱得到的流份10,再经薄层层析,展开剂为氯仿-甲醇体积比95:5,Rf值为0.53和0.65的流份,合并后得到流份10,流份10通过半制备高相液相色谱分离纯化得到化合物8。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述的小麦固体培养基是:每50mL YMG培养基中加入小麦50g而得到的,所述的YMG培养基,每升含有4g葡萄糖、10g麦芽提取物、4g酵母提取物,1L水。

5.师岗链轮丝菌(Streptoverticillium morookaense)SC1169在制备权利要求1所述的任一Fasamycins类化合物中的应用。

6.权利要求1所述的任一Fasamycins类化合物或其药用盐在制备抗菌药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述的抗菌药物为抗金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、屎肠球菌或耐万古霉素屎肠球菌的药物。

8.一种抗菌药物,其特征在于,含有权利要求1所述的任一Fasamycins类化合物或其药用盐作为活性成分。

9.根据权利要求8所述的抗菌药物,其特征在于,所述的抗菌药物为抗金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、屎肠球菌或耐万古霉素屎肠球菌的药物。

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