[发明专利]一种N-羟基琥珀酰亚胺的制备方法在审
| 申请号： | 201810363258.6 | 申请日： | 2018-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN108440366A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 王福军;程祖福;刘玉坤;胡建涛;游应丰;谢丹 | 申请（专利权）人： | 江苏八巨药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/404 | 分类号： | C07D207/404;C07D207/46 |
| 代理公司： | 台州市方信知识产权代理有限公司 33263 | 代理人： | 卢鸳凤 |
| 地址： | 224555 江苏省盐*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基琥珀酰亚胺 制备 点击化学反应 药物中间体合成 温度梯度变化 苯甲酸酯 高转化率 设备要求 微波加热 叠氮基 辅助的 壳聚糖 收率 加热 污染 | ||
【权利要求书】：
1.一种N-羟基琥珀酰亚胺的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：
在PBS缓冲液的存在下，将壳聚糖与N-羟基琥珀酰亚胺基-4-叠氮基苯甲酸酯在微波加热辅助的条件下进行点击化学反应，得到N-羟基琥珀酰亚胺。
2.根据权利要求1所述N-羟基琥珀酰亚胺的制备方法，其特征在于，所述点击化学反应的反应温度为50℃～70℃。
3.根据权利要求1所述N-羟基琥珀酰亚胺的制备方法，其特征在于，所述点击化学反应在非极性有机溶剂中进行。
4.根据权利要求3所述N-羟基琥珀酰亚胺的制备方法，其特征在于，所述非极性有机溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺或二氯甲烷。
5.根据权利要求1-4任意一项所述N-羟基琥珀酰亚胺的制备方法，其特征在于，所述壳聚糖中的氨基与N-羟基琥珀酰亚胺基-4-叠氮基苯甲酸酯的摩尔比为1：2.0～1：2.5。
6.根据权利要求1-4任意一项所述N-羟基琥珀酰亚胺的制备方法，其特征在于，所述PBS缓冲液的pH值为7.0～7.5。
7.根据权利要求1-4任意一项所述N-羟基琥珀酰亚胺的制备方法，其特征在于，所述点击化学反应结束后降温，过滤，得到含N-羟基琥珀酰亚胺的滤液，再除去溶剂，得到相应的产物N-羟基琥珀酰亚胺。
8.根据权利要求7所述N-羟基琥珀酰亚胺的制备方法，其特征在于，所述点击化学反应结束后降温到20℃～30℃。
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