[发明专利]一种两亲性口服载药纳米胶束及其制备方法

权利要求书

1.一种两亲性口服载药纳米胶束，其特征在于，

所述两亲性口服载药纳米胶束由纳米胶束和纳米胶束包载的药物构成，其粒径为150-750nm，Zeta电位为-42--20mV；

构成所述纳米胶束的两亲性嵌段共聚物的结构式为：

其中，x＝10-20，y＝60，z＝10-15，n＝3-6,数均分子量为8000-20000g/mol。

2.根据权利要求1所述的一种两亲性口服载药纳米胶束，其特征在于，所述纳米胶束包载的药物为疏水性药物。

3.根据权利要求2所述的一种两亲性口服载药纳米胶束，其特征在于，所述疏水性药物为胰岛素、阿霉素、紫杉醇、吲哚美辛的任一种。

4.一种两亲性口服载药纳米胶束的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤1)：将疏水性药物、药用盐酸水溶液混合搅拌，形成疏水性药物酸液；

步骤2)：将权利要求1至3任一项中所述的两亲性嵌段共聚物加入至溶剂中，混合搅拌形成聚合物溶液；

步骤3)：搅拌下将疏水性药物酸液缓慢加入到聚合物溶液中，搅拌形成混合溶液后，将所形成的混合溶液移入到透析袋中透析；

步骤4)：透析结束后，离心并洗涤干燥，即制得所述两亲性口服载药纳米胶束。

5.根据权利要求4所述的一种两亲性口服载药纳米胶束的制备方法，其特征在于，所述纳米胶束中所包载的疏水性药物质量占所述两亲性口服载药纳米胶束总质量的4-18％。

6.根据权利要求4所述的一种两亲性口服载药纳米胶束的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述混合搅拌的操作为：将疏水性药物、药用盐酸水溶液按照0.0003-0.0015:1的质量比在10-30℃下混合搅拌使疏水性药物充分溶解。

7.根据权利要求4所述的一种两亲性口服载药纳米胶束的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述混合搅拌的操作为：以每1-2ml溶剂中加入2-10mg两亲性嵌段共聚物的比例将其加入至溶剂中，在10-30℃混合搅拌10-12h。

8.根据权利要求4所述的一种两亲性口服载药纳米胶束的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述溶剂为丙酮、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜中的一种。

9.根据权利要求4所述的一种两亲性口服载药纳米胶束的制备方法，其特征在于，步骤3)所述透析的操作为：将混合溶液转移到截留分子量MWCO＝7000D、3500D或14000D的透析袋中，在pH＝5.0的醋酸-醋酸钠缓冲液中透析12-48h。

10.根据权利要求4所述的一种两亲性口服载药纳米胶束的制备方法，其特征在于，步骤4)中所述洗涤干燥的操作为：用清水洗涤离心分离后下层的纳米乳液，将纳米乳液-40--50℃冷冻干燥12-24h。