[发明专利]一种合成手性氨基硫醚化合物的方法有效
| 申请号： | 201810332421.2 | 申请日： | 2018-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN110372652B | 公开（公告）日： | 2021-04-02 |
| 发明（设计）人： | 周永贵;谷铮;孙蕾 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D307/82 | 分类号： | C07D307/82;C07D333/66;C07B53/00 |
| 代理公司： | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人： | 毛薇;李馨 |
| 地址： | 116000 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 手性 氨基 化合物 方法 | ||
1.一种手性氨基硫醚化合物的制备方法，其特征在于，所述方法的反应式和条件如下：
式中，Ar为萘基或任选地被至少一个选自C1-6烷基、卤素或甲氧基的基团取代的苯基；
R1为对甲苯磺酰基、2,4,6-三甲基苯磺酰基、甲磺酰基或对硝基苯磺酰基；R2为烷基、萘基、或任选地被至少一个选自C1-6烷基、卤素或甲氧基的基团取代的苯基；
R为三苯基甲基或苯基；
X为氧或硫；
所述的双功能有机催化剂为以下结构中的一种：
所述化合物1与硫化物2的摩尔比为1:1-1:5；
所述化合物1与双功能有机催化剂的摩尔比为1:0.01-1:0.2；
所述反应在有机溶剂中进行，所述有机溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃、苯、甲苯、氯苯、邻二甲苯、间二甲苯、对二甲苯中的至少一种。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：
步骤一，在20-30℃下，将化合物1放入反应瓶中，得体系Ⅰ；
步骤二，向体系Ⅰ中加入硫化物2，得体系Ⅱ；
步骤三，向体系Ⅱ中加入有机催化剂，得体系Ⅲ；
步骤四，向体系Ⅲ中加入有机溶剂，得体系Ⅳ；
步骤五，将体系Ⅳ在-20℃到0℃下反应3-48小时，反应结束后用硅胶柱层析得到所述的手性氨基硫醚化合物。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于：
所述方法步骤一中的化合物1于步骤四中的有机溶剂中的浓度为0.01-1.0mol/L。
4.如权利要求2所述的方法，其特征在于：所述方法的对映选择性为80-94％ee。
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