[发明专利]一种阿苯达唑脂质体及其制备工艺

说明书

本发明涉及兽用阿苯达唑制剂的技术领域，具体涉及一种阿苯达唑脂质体及其制备工艺。本发明阿苯达唑脂质体，包含以下重量份的成分：阿苯达唑8～15份；1‑棕榈酰基‑2‑油酰基磷脂酰甘油25～35份；二棕榈酰基磷脂酰丝氨酸6～15份；二芥酰基磷脂酰乙醇胺10～20份；抗氧剂1～5份；附加剂2～6份。本发明一种阿苯达唑脂质体及其制备方法，可改善阿苯达唑的溶解度，减慢药物释放，提高阿苯达唑吸收率，增加阿苯达唑的生物利用率，增加药物的靶向性和针对性，具有较高的包封率和ABZ载药量，另外，其制备方法生产简单，易操作，成本低。

技术领域

本发明涉及兽用阿苯达唑制剂的技术领域，具体涉及一种阿苯达唑脂质体及其制备工艺。

背景技术

阿苯达唑(Albendazole，ADZ)系苯并咪唑类衍生物，又名丙硫咪唑，为白色或类白色粉末，无臭，无味，不溶于水，微溶于丙酮或氯仿，其在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管系统的聚合，阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收，导致虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶系统，阻止三磷酸腺苷的产生，致使虫体无法生存和繁殖；该药于1975年经化学合成而得，1982年后，已有80多个国家将本品用于治疗人类蠕虫病。该药抗寄生虫谱广，驱虫效果好，价格低，是世界卫生组织(WHO)推荐应用的驱虫药。但是上市20多年来，临床观察发现该药可引起多系统的严重药物不良反应(serious adverse drug reactions，SADR)，诸如脑病、癫痫、严重药疹甚至死亡等，报道文献不少，引起医药界的关注。

兽医在临床使用中，阿苯达唑是最广泛的苯并咪唑类驱虫药物，不仅对多种线虫有高效，而且对某些吸虫及绦虫也有较强的驱除效果，尤其是对包虫病，包虫病是一种严重危害人畜健康的地方病，目前仍以手术治疗为主，阿苯达唑已被临床证明为有较好效果的抗包虫病药物之一，但仍存在肠道吸收较差，肝脏浓度相对较低，仅30％左右包虫病可治愈，在目前尚无新的更有效抗包虫病药物问世情况下，研制新剂型，或改换给药途径更为经济实用。目前研究报道的阿苯达唑主要为普通片剂、乳剂或者混悬液，但是由于阿苯达唑在水和许多有机溶剂中不溶的特性，使其肠道吸收率及生物利用度低，有效血液浓度维持时间较短，对肝脏等器官的靶向性较小，并不能针对性的肝包虫等进行有效治疗，且吸收过程慢，吸收率低。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明所要解决的技术问题是提供一种阿苯达唑脂质体及其制备方法。

本发明涉及的具体技术方案如下：

一种阿苯达唑脂质体，所述阿苯达唑脂质体包含以下重量份的成分：

进一步的，一种阿苯达唑脂质体，所述阿苯达唑脂质体包含以下重量份的成分：

1-棕榈酰基-2-油酰基磷脂酰甘油、二棕榈酰基磷脂酰丝氨酸、二芥酰基磷脂酰乙醇胺均属氢化磷脂类，具有性质稳定，抗氧化性强，成品稳定等特点。

进一步的，一种阿苯达唑脂质体，所述抗氧剂为维生素C、维生素E中至少一种。

附加剂能改变脂质体表面的电荷性质，从而改变脂质体的包封率、体内外稳定性、体内分布等其他相关参数，进一步的，一种阿苯达唑脂质体，所述附加剂为胆固醇、十八胺、磷脂酸中的至少一种。其中最常见的附加剂为胆固醇，胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体的基础物质，胆固醇具有调节膜流动性的作用，故可称为脂质体“流动性缓冲剂”，可以使脂质膜的流动性增加。