[发明专利]一种阿苯达唑脂质体及其制备工艺在审

专利信息
申请号: 201810328709.2 申请日: 2018-04-13
公开(公告)号: CN109223714A 公开(公告)日: 2019-01-18
发明(设计)人: 丁晓刚 申请(专利权)人: 成都乾坤动物药业股份有限公司
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/24;A61K31/4184;A61K31/506;A61P33/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 610000 四川省成都*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 阿苯达唑 脂质体 制备工艺 棕榈酰基 制备 吸收率 磷脂酰丝氨酸 磷脂酰乙醇胺 磷脂酰甘油 生物利用率 药物释放 靶向性 包封率 附加剂 抗氧剂 溶解度 油酰基 载药量 重量份 兽用 酰基 减慢 生产
【权利要求书】:

1.一种阿苯达唑脂质体,其特征在于,所述阿苯达唑脂质体包含以下重量份的成分:

2.根据权利要求1所述一种阿苯达唑脂质体,其特征在于,所述阿苯达唑脂质体包含以下重量份的成分:

3.根据权利要求1或2所述一种阿苯达唑脂质体,其特征在于,所述抗氧剂为维生素C、维生素E中至少一种。

4.根据权利要求1或2所述一种阿苯达唑脂质体,其特征在于,所述附加剂为胆固醇、十八胺、磷脂酸中的至少一种。

5.根据权利要求1所述一种阿苯达唑脂质体,其特征在于,所述阿苯达唑脂质体还包含5~12重量份的噻嘧啶。

6.根据权利要求5所述一种阿苯达唑脂质体,其特征在于,所述阿苯达唑脂质体还包含8重量份的噻嘧啶。

7.权利要求1~6任一项所述一种阿苯达唑脂质体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

a、取8~12重量份柠檬酸和5~10重量份的柠檬酸钠,加水溶解制备得到浓度为15~20g/L的柠檬酸缓冲液;

b、将8~15重量份阿苯达唑加入到聚乙二醇的混合溶液中,搅拌溶解,得到阿苯达唑溶液;

c、将25~35重量份的1-棕榈酰基-2-油酰基磷脂酰甘油、6~15重量份的二棕榈酰基磷脂酰丝氨酸、10~20重量份的二芥酰基磷脂酰乙醇胺加入到烧杯中,加入无水乙醇,在60~80℃水浴中搅拌溶解30~60min并使乙醇挥发,成膜,加入a步骤制备得到的柠檬酸缓冲液,搅拌,水化,得到脂质体溶液;

d、将c步骤制备得到的脂质体溶液通过粒径为0.3~0.5μm的微孔滤膜,进行整粒,得到粒径均匀的脂质体溶液;

f、将b步骤制备得到的阿苯达唑溶液、d步骤制备得到的粒径均匀的脂质体溶液,1~5重量份的抗氧剂、2~6重量份的附加剂混合,加入20~40g/L的NaHCO3溶液,搅拌混匀,于60~80℃水浴中保温30~60min,冷却,即得阿苯达唑脂质体。

8.根据权利要求7所述一种阿苯达唑脂质体的制备方法,其特征在于,所述制备方法还包括在步骤c中加入5~12重量份的噻嘧啶。

9.根据权利要求7所述一种阿苯达唑脂质体的制备方法,其特征在于,c步骤中所述水化温度为60~80℃,水化时间为30~60min。

10.根据权利要求7所述一种阿苯达唑脂质体的制备方法,其特征在于,d步骤中脂质体溶液连续至少两次通过粒径为0.4μm的微孔滤膜进行整粒。

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