[发明专利]一种3-酰基吡咯类化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201810292010.5 申请日: 2018-03-30
公开(公告)号: CN108503572B 公开(公告)日: 2021-02-02
发明(设计)人: 范学森;高才;张新迎;师晓楠;陈茜 申请(专利权)人: 河南师范大学
主分类号: C07D207/20 分类号: C07D207/20;C07D207/333
代理公司: 成都君合集专利代理事务所(普通合伙) 51228 代理人: 张鸣洁
地址: 453000 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 吡咯 化合物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种3-酰基吡咯类化合物的合成方法,其特征在于:将不同R1取代饱和五元环胺类化合物1与2-氧代-2-芳基乙酸2反应后,生成产物3或产物4,反应方程式如下:

R2为氢、氟、溴、氯、甲基、甲氧基或三氟甲基;氧化剂为二叔丁基过氧化物、过硫酸铵或氧气。

2.根据权利要求1中3-酰基吡咯类化合物的合成方法,其特征在于,包括如下操作:将饱和五元环胺类化合物1和2-氧代-2-芳基乙酸2溶于有机溶剂中,然后加入铜盐催化剂和氧化剂,加热升温反应得到3-酰基二氢吡咯类化合物3或3-酰基吡咯类化合物4。

3.根据权利要求1或2中3-酰基吡咯类化合物的合成方法,其特征在于:所述R1为苯基或取代苯基时,取代苯基苯环上的取代基选自氟、氯、溴、C1-4的烷基或甲氧基,取代苯基苯环上的取代基为一个或多个;R1为C1-4的烷基、苄基或取代苄基时,取代苄基苯环上的取代基选自氟、氯、溴、氰基、C1-4的烷基或甲氧基,取代苄基苯环上的取代基为一个或多个。

4.根据权利要求1或2中3-酰基吡咯类化合物的合成方法,其特征在于:所述铜盐催化剂为溴化铜、醋酸铜、溴化亚铜或碘化亚铜。

5.根据权利要求2中3-酰基吡咯类化合物的合成方法,其特征在于:所述有机溶剂为乙腈、1,2-二氯乙烷、三氟乙醇或四氢呋喃。

6.根据权利要求2中3-酰基吡咯类化合物的合成方法,其特征在于:所述加热反应温度为50-80℃。

7.根据权利要求1中3-酰基吡咯类化合物的合成方法,其特征在于:当氧化剂为氧气时,采用在1atm氧气氛围下进行反应;氧化剂为二叔丁基过氧化物或过硫酸铵时,这些氧化剂加入量为饱和五元环胺类化合物1摩尔当量的1-3倍。

8.根据权利要求1或2中3-酰基吡咯类化合物的合成方法,其特征在于:所述饱和五元环胺类化合物1、2-氧代-2-芳基乙酸2和铜盐催化剂的投料摩尔比为1:1-1.5:0.05-0.15。

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