[发明专利]一种钌配合物、钌-RGD肽偶联物及其制备方法和应用

权利要求书

1.钌-RGD肽偶联物RuM-RGD，其特征在于，其结构式如式下所示：

2.如权利要求1所述的钌-RGD肽偶联物RuM-RGD的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

S1、钌配合物RuM的制备：取0.2mmol的配体L1和0.2mmol的配体L2，溶于10mL的DMF，氩气保护下150℃反应8小时，得深红色溶液；冷却后的反应液用15mL水稀释，加入饱和六氟磷酸铵剧烈搅拌，过滤；收集暗红色固体，用少量的水和乙醚洗涤数次，真空干燥，氧化铝柱层析纯化，用乙腈和乙醇洗脱，最后除去溶剂，减压旋干得红色微晶即可；

S2、将带有羧基端的钌配合物RuM溶于30mL的无水乙腈，剧烈搅拌，然后将0.43mmol N-羟基丁二酰亚胺和0.38mmol的N,N'-二环己基碳酰亚胺加入溶液中，室温搅拌反应6h；反应产物用硅胶柱纯化，10％甲醇作为流动相，产物冻干得暗黄色固体RuM-NHS；将0.016mmol的RuM-NHS溶于4mL无水无氧的DMF，然后加入0.04g的RGDfK，室温搅拌反应24h，在纯水中透析，产物经冻干得橘红色的固体RuM-RGD。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，钌配合物RuM的反应式如下所示：

4.如权利要求1所述的钌-RGD肽偶联物RuM-RGD在制备以U87肿瘤细胞线粒体为靶点的抗肿瘤药物中的应用。