[发明专利]3;4;8;9;10-五羟基二苯骈[b;d]吡喃-6-酮在制备抗菌药物中的应用有效
| 申请号： | 201810284124.5 | 申请日： | 2018-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN108434134B | 公开（公告）日： | 2019-09-24 |
| 发明（设计）人： | 鲁春华;沈月毛;李天红 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | A61K31/37 | 分类号： | A61K31/37;A61K45/06;A61P31/04;C07D311/80 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 250012 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备抗菌药物 沙门菌 吡喃 羟基 毒性蛋白 可用 致病菌 成熟果实 革兰阴性 诃子 分泌 制备 转运 应用 侵袭 生长 | ||
1.化合物3,4,8,9,10-五羟基二苯骈[b,d]吡喃-6-酮作为革兰阴性致病菌III型分泌系统抑制剂用于制备抗革兰阴性细菌毒力的药物，所述化合物结构式如下所示：
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，其中化合物3,4,8,9,10-五羟基二苯骈[b,d]吡喃-6-酮是从诃子的成熟果实中分离出来的，所述分离方法如下：
(1)称取诃子1.0kg，粉碎后室温下用体积比4:1的乙酸乙酯和甲醇混合溶剂浸泡提取三次，合并浸提液、40℃减压浓缩至干，得粗提物；
(2)将粗提物溶于水，用石油醚多次萃取脱脂；水相再经乙酸乙酯多次萃取，有机相40℃减压浓缩至干得EA提取物22.0g；
(3)EA提取物首先经180g反相C18硅胶柱层析分离，分别用水，30％，50％，70％，100％甲醇依次洗脱，每个组分洗脱2L，200mL/份接收，TLC检测，用CH2Cl2:MeOH＝4:1体积比展开，碘蒸气和浓硫酸显色，合并30％洗脱组分；继续用凝胶Sephadex LH-20柱层析分离，甲醇洗脱，5mL/管,合并76-92管得到255mg；继续用30g、200-300目正相硅胶柱层析分离,CH2Cl2-MeOH以不同梯度50:1,30:1,15:1,MeOH洗脱得化合物3,4,8,9,10-五羟基二苯骈[b,d]吡喃-6-酮80mg。
3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的抗菌药物包括化合物3,4,8,9,10-五羟基二苯骈[b,d]吡喃-6-酮以及药学上可接受的辅料。
4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述化合物可与其他抗菌药物联合用于制备抗菌药物。
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