[发明专利]苯并咪唑类衍生物及其药学用途在审
申请号: | 201810281504.3 | 申请日: | 2018-04-02 |
公开(公告)号: | CN110343089A | 公开(公告)日: | 2019-10-18 |
发明(设计)人: | 胡治隆;冯焱;王小林;李世强;余尚海;丁雅雯;戴飞红;贺潜;王朝东 | 申请(专利权)人: | 上海美悦生物科技发展有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D409/14;C07D401/14;C07D413/14;C07D403/12;A61K31/4439;A61K31/4184;A61K31/444;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/538;A61P7/02;A6 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑类 药学用途 血栓栓塞病症 血栓形成 制备 预防 治疗 | ||
1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
R1为H或C1-C6烷基;
R2为H,C1-C6烷基,C1-C6烷基羧基,C1-C6烷基-COO-C1-C6烷基;
R3a、R3b与它们所连接的C一起形成C3-C10环烷基;
A为取代或未取代的杂芳基、杂环基,或者与其所连接的氮原子一起形成具有1~3个选自N、O或S的环杂原子的杂环基或苯并杂环基;
X、Y各自独立地为-(CH2)w-或-Z(O)r-,且X、Y不相同;
Z为C或S,r为1或2的整数;
w、n、m相同或不同,各自分别独立地为0或1的整数;
B为芳基或杂芳基;但当m=0时,B仅为芳基;
R4、R5相同或不同,各自分别独立地为氢、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基、氨基、杂芳基或杂环基;进一步地,所述R4、R5可任选地被卤素或C1-C6烷基所取代。
2.根据权利要求1的化合物,其是如下式IA所示的化合物或其药学上可接受的盐:
各基团如权利要求1所定义。
3.根据权利要求1的化合物,其是如下式IB所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中Y为-Z(O)r-,Z为C或S,r为1或2的整数;
其他各基团如权利要求1所定义;但当m=0时,B为芳基。
4.根据权利要求1的化合物,其是如下式IC所示的化合物或其药学上可接受的盐:
各基团如权利要求1所定义。
5.根据前述任一项的化合物,其中R1优选为甲基或乙基。
6.根据前述任一项的化合物,其中R2优选为甲基、乙基,C1-C4烷基羧基,C1-C4烷基-COO-C1-C4烷基。
7.根据前述任一项的化合物,其中优选R3a、R3b与它们所连接的C一起形成环丙基、环丁基或环辛基。
8.根据前述任一项的化合物,其中A为取代或未取代的吡啶基、吡咯烷基,或者与其所连接的氮原子一起形成苯并吡咯烷基、苯并哌啶基、苯并哌嗪基、苯并吗啉基或苯并高哌嗪基。
9.根据前述任一项的化合物,其中B选自苯基、噻吩基、吡啶基、吡咯基、四唑基、恶二唑基、三唑基、吡唑基。
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