[发明专利]一种铑催化不对称环丙化合成三元碳环嘧啶核苷类似物的方法有效
| 申请号： | 201810274077.6 | 申请日： | 2018-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN108314655B | 公开（公告）日： | 2021-01-15 |
| 发明（设计）人： | 郭海明;王海霞;谢明胜;关芳娟;渠桂荣 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54;C07D239/553;C07F7/10;C07D239/47 |
| 代理公司： | 成都君合集专利代理事务所(普通合伙) 51228 | 代理人： | 张鸣洁 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 催化 不对称 化合 三元 嘧啶 核苷 类似物 方法 | ||
1.一种铑催化不对称环丙化合成三元碳环嘧啶核苷类似物的方法，其特征在于：在手性铑催化剂存在下，1-乙烯基取代嘧啶1或2和芳基重氮酯3反应分别得到含季碳中心的手性三元碳环嘧啶核苷4或5，反应方程式如下：
其中，R选自：氢、甲基、乙基、卤素、三氟甲基、三甲基硅基乙炔；Pg选自Boc、Bz；Ar选自：苯基、3-CH3C6H4、4-CH3C6H4、4-CH3OC6H4、4-ClC6H4、4-BrC6H4、R2选自：甲基、乙基、异丙基、苄基；反应在有机溶剂中进行，反应溶剂选自氯苯、甲苯或均三甲苯。
2.根据权利要求1所述一种铑催化不对称环丙化合成三元碳环嘧啶核苷类似物的方法，其特征在于：所述1-乙烯基取代嘧啶1或2、芳基重氮酯3、手性铑催化剂的摩尔比为1:2-8:0.01-0.05。
3.根据权利要求1所述一种铑催化不对称环丙化合成三元碳环嘧啶核苷类似物的方法，其特征在于：反应温度选自-20℃到-60℃。
4.根据权利要求1所述一种铑催化不对称环丙化合成三元碳环嘧啶核苷类似物的方法，其特征在于：反应操作为，溶剂溶解1-乙烯基嘧啶1或2和催化剂，缓慢滴加溶剂溶解的芳基重氮酯3。
5.一种合成手性单羟基三元碳环嘧啶核苷的方法，其特征在于：根据权利要求1所述方法得到手性三元碳环嘧啶核苷4，接着手性三元碳环嘧啶核苷4采用TFA脱保护，随后再用DIBAL-H还原得到手性单羟基三元碳环嘧啶核苷6，其结构为所述R和Ar取代基均与权利要求1中一致。
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