[发明专利]一种基于果胶/阿霉素结合物的载药纳米粒子及其制备方法在审
| 申请号： | 201810272834.6 | 申请日： | 2018-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN108452317A | 公开（公告）日： | 2018-08-28 |
| 发明（设计）人： | 雷建都;陶英华;赵静养;侯晓芸;刘静 | 申请（专利权）人： | 北京林业大学 |
| 主分类号： | A61K47/61 | 分类号： | A61K47/61;A61K31/704;A61K9/19;A61P35/00 |
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| 地址： | 100083 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿霉素 果胶 结合物 载药纳米粒子 制备 自组装 水中 表面活性剂 抗肿瘤药物 操作过程 毒副作用 果胶分子 靶向性 创新性 键连接 亲水段 疏水段 水合肼 未使用 酰腙 修饰 配方 释放 | ||
1.一种基于果胶/阿霉素结合物载药纳米粒子及其制备方法，其特征在于，所述果胶/阿霉素结合物以阿霉素作为疏水段、果胶作为亲水段，通过酰腙键连接药物，然后在水中自组装形成具有pH敏感的果胶/阿霉素结合物载药纳米粒子。
2.根据权利要求1所述的果胶/阿霉素结合物包括式Ⅰ所示的结构。
3.根据权利要求1所述的果胶/阿霉素结合物载药纳米粒子的制备方法，包括以下步骤：
1)将阿霉素盐酸盐溶于pH值为7.2～7.4的磷缓冲溶液(PB)中，得到阿霉素溶液，过滤烘干得到阿霉素固体粉末；
2)将果胶溶于有机溶剂二甲基亚砜中，加入水合肼反应16h后，然后加入阿霉素固体粉末，在550r/min搅拌条件下反应48～72h，得到反应混合溶液；
3)将步骤2)得到的反应混合溶液用乙醇沉淀，离心洗涤多次，将沉淀物在45℃真空干燥，得到果胶/阿霉素结合物；
4)取适量果胶/阿霉素结合物溶于二甲基亚砜中，搅拌溶解30min，逐滴滴入高速搅拌的去离子水中，将得到的反应溶液避光透析36h，定时换水，冷冻干燥得到果胶/阿霉素结合物的载药纳米粒子。
4.根据权利要求3所述的果胶/阿霉素结合物的载药纳米粒子制备方法，其特征在于，按质量比，盐酸阿霉素：果胶＝1：1～1：3。
5.根据权利要求3所述的果胶/阿霉素结合物的载药纳米粒子制备方法，其特征在于，步骤3)中按体积比，反应溶液：乙醇＝1：2～1：4。
6.根据权利要求1、2、3所述的果胶/阿霉素结合物的载药纳米粒子，可用作抗癌药物。
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