[发明专利]多取代3;8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮衍生物的合成方法

说明书

本发明涉及一种多取代3,8a‑二(2‑吡啶基)六氢吲哚里西啶‑5(1H)‑酮衍生物的合成方法，以3‑芳基‑1‑氮杂芳基‑2‑丙烯‑1‑酮、2‑氨甲基吡啶和麦氏酸为原料，在氮气保护下以甲醇溶液为溶剂一锅反应生成。本申请选用价格较为低廉的原材料进行反应，操作过程简单方便，因此经济性和可操作性更强。

技术领域

本发明涉及有机物合成技术领域，特别涉及一种多取代3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮衍生物的合成方法。

背景技术

吲哚里西啶骨架是一个重要的氮杂双环结构，该杂环骨架广泛存在于天然生物碱。这些吲哚里西啶衍生物具有许多重要的生物活性和药理活性，如可作为糖苷酶抑制剂和HIV抑制剂，用于抗病毒、抗癌、抗菌；另外还可作为免疫系统的调节剂等。由于该类生物碱独特的结构和重要的生物活性，使得这些天然产物分子一直都是化学家合成的目标。在农药领域里，吲哚里西啶类农药具有良好的环境相容性、可降解性、高效广谱、适用范围广等特点，具有良好的市场前景。因此，将吲哚里西啶结构进行结构修饰得到结构新颖的高生物活性化合物一直是化学工作者和药物科学工作者关注的一个热点。目前，多取代3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮，尤其是2,7-二芳基-1-皮卡林基-3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮衍生物的合成方法采用的原料较为昂贵，操作方法较为复杂，因此亟需发展一些原料易得、操作简便的合成2,7-二芳基-1-皮卡林基-3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮衍生物的方法。

发明内容

本发明的目的在于提供一种多取代3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮衍生物的合成方法，解决了合成上述衍生物的原料昂贵和操作复杂的技术问题。

为了解决上述问题，本发明的技术方案是：

一种多取代3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮衍生物的合成方法，以3-芳基-1-氮杂芳基-2-丙烯-1-酮、2-氨甲基吡啶和麦氏酸为原料，在氮气保护下以甲醇溶液为溶剂一锅反应生成。

优选的，3-芳基-1-氮杂芳基-2-丙烯-1-酮、2-氨甲基吡啶及麦氏酸的摩尔比为2:1:1。

优选的，在常压、35℃下，3-芳基-1-氮杂芳基-2-丙烯-1-酮、2-氨甲基吡啶和麦氏酸在甲醇溶液中反应8～12小时。

优选的，所述甲醇溶液为无水甲醇。

优选的，所述3-芳基-1-氮杂芳基-2-丙烯-1-酮其芳基所带的取代基的数量不超过3，其取代基的位置在邻、间、对位，氮杂芳基为吡啶或嘧啶基团。

相对于现有技术，本申请的有益效果是：

1、本申请采用价格低廉的3-芳基-1-氮杂芳基-2-丙烯-1-酮、2-氨甲基吡啶和麦氏酸为原料，降低了合成成本。

2、本申请采用一锅反应制备2,7-二芳基-1-皮卡林基-3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮衍生物，操作简便，从实验结果上看产率较高，普遍达70％以上。

附图说明

图1是本发明的化学反应式。

具体实施方式

以下结合附图及具体实施例加以详细说明。

一种多取代3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮衍生物的合成方法，尤其是2,7-二芳基-1-皮卡林基-3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮的衍生物的合成方法，以3-芳基-1-氮杂芳基-2-丙烯-1-酮、2-氨甲基吡啶和麦氏酸为原料，在氮气保护下以甲醇溶液为溶剂一锅反应生成。