[发明专利]一种三唑类化合物在医药领域的应用在审
| 申请号: | 201810262058.1 | 申请日: | 2018-03-28 |
| 公开(公告)号: | CN110317217A | 公开(公告)日: | 2019-10-11 |
| 发明(设计)人: | 杨玲佳 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学;吉林奥来德光电材料股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/519;A61P35/00;A61P1/16;A61P31/12 |
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| 地址: | 100048 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 制备 三唑类化合物 抑制肿瘤活性 三甲基 二酮 三唑 嘧啶 抗肿瘤药物 医药领域 可用 应用 | ||
1.一种三唑类化合物,其特征在于,所述化合物为式1化合物,其化学名称为:4,5,5'-三甲基-[2,2'-二[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶]-7,7'(4H,4'H)-二酮,
式1。
2.根据权利要求1所述的三唑类化合物,其特征在于,其制备方法包括:
(1)将2-溴-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-酮2mol和(4,5-二甲基-7,7'-二酮-[1,2,4]三唑并[1,5-a] 2-嘧啶基)硼酸进行反应,得到中间体4,5,5'-三甲基-[2,2'-二[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶]-7,7'(4H,4'H)-二酮;
(2)将上述制备的中间体4,5,5'-三甲基-[2,2'-二[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶]-7,7'(4H,4'H)-二酮和N-苯甲基-2-溴-N-(2-羟基乙基)乙酰胺进行反应,得到目标化合物4,5,5'-三甲基-[2,2'-二[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶]-7,7'(4H,4'H)-二酮。
3.根据权利要求1所述的三唑类化合物,其特征在于,由该化合物或其在药学上可接受的盐在制备抑制抗肿瘤活性药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的化合物或其在药学上可接受的盐的应用,其特征在于,所述药学可接受的盐为4,5,5'-三甲基-[2,2'-二[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶]-7,7'(4H,4'H)-二酮与无机酸或有机酸中的一种或两种以上形成的药学上可接受的盐,该盐为酸加成盐。
5.根据权利要求3所述的化合物或其在药学上可接受的盐的应用,其特征在于,所述无机酸包括盐酸、磷酸和硫酸。
6.根据权利要求3所述的化合物或其在药学上可接受的盐的应用,其特征在于,所述有机酸包括醋酸、马来酸、枸橼酸、苯磺酸、甲基苯磺酸、富马酸和酒石酸。
7.根据权利要求3所述的化合物或其在药学上可接受的盐的应用,其特征在于,所述药物由4,5,5'-三甲基-[2,2'-二[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶]-7,7'(4H,4'H)-二酮或其药学可接受的盐和一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂和赋形剂组成。
8.根据权利要求3所述的化合物或其在药学上可接受的盐的应用,其特征在于,在制备抗人肝癌肿瘤药物,人结肠癌药物,人乳腺癌药物中的应用。
9.根据权利要求3所述的化合物或其在药学上可接受的盐的应用,其特征在于,其制备的药物还具有治疗或预防,与抗肿瘤活性相关的肿瘤细胞的增殖和抗凋亡的作用。
10.根据权利要求3所述的化合物或其在药学上可接受的盐的应用,其特征在于,其制备的药物还具有通过抑制肿瘤活性治疗或预防肝硬化和\或病毒性肝炎的作用。
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