[发明专利]淫羊藿苷元衍生物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201810254593.2 | 申请日： | 2018-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN110358076A | 公开（公告）日： | 2019-10-22 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;王恩力;李涛 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/331 | 分类号： | C08G65/331;C08G65/332;C07D311/30;A61K31/352;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 淫羊藿苷元 药物化学领域 制备治疗哮喘 药理学 骨髓抑制 制备 | ||
1.一种淫羊藿苷元衍生物，结构如式W-1B-mPEG所示：
或式W-1B-mPEG化合物的药学上可接受的盐；
其中，所述m，n独立地选自0-6的整数；所述mPEG的分子量选自400-20000。
2.如权利要求1所述的淫羊藿苷元衍生物，其特征在于，所述m、n独立地选自0-4的整数。
3.如权利要求1所述的淫羊藿苷元衍生物，其特征在于，所述mPEG的分子量选自1000-10000。
4.如权利要求1所述的淫羊藿苷元衍生物，其特征在于，所述mPEG的分子量选自mPEG400、mPEG600、mPEG1000、mPEG2000、mPEG3000、mPEG4000、mPEG6000、mPEG10000或mPEG20000。
5.如权利要求1所述的淫羊藿苷元衍生物，其特征在于，式W-1B-mPEG化合物具体为化合物式W-1B-mPEG-02：
6.如权利要求1所述的淫羊藿苷元衍生物，其特征在于，式W-1B-mPEG化合物具体为：
7.如权利要求1所述的淫羊藿苷元衍生物，其特征在于，式W-1B-mPEG化合物的合成步骤如下：
1)Boc-ICT与卤代醇反应得1；
2)化合物1与Boc2O反应得化合物2；
3)化合物2脱保护得化合物3
4)mPEG与反应得4；
所述m选自0-6的整数；
5)化合物3与化合物4在缩合剂存在下反应生成化合物5：
6)化合物5脱保护得化合物W-1B-mPEG；
8.如权利要求1所述的淫羊藿苷元衍生物，其特征在于，所述缩合过程可以用到缩合剂；缩合剂选自1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐/4-二甲氨基吡啶(EDCI/DMAP)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐/1-羟基苯并三唑/N,N-二异丙基乙胺(EDCI/HOBT/DIPEA)、2-(7-氧化苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯/N,N-二异丙基乙胺(HATU/DIPEA)、二环己基碳二亚胺/4-二甲氨基吡啶(DCC/DMAP)中的至少一种。
9.一种药物组合物，包含权利要求1-6任一项权利要求所述淫羊藿苷元衍生物或其药理学上可接受的盐，及药学上可接受的辅剂。
10.如权利要求9所述的药物组合物在制备治疗哮喘，骨髓抑制方面药物的用途。
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