[发明专利]一种吡唑啉酮缩水杨酰肼合铜配合物的制备及生物活性在审
申请号: | 201810251817.4 | 申请日: | 2018-03-26 |
公开(公告)号: | CN108484645A | 公开(公告)日: | 2018-09-04 |
发明(设计)人: | 许贯诚;王俊;贾殿赠 | 申请(专利权)人: | 新疆大学 |
主分类号: | C07F1/08 | 分类号: | C07F1/08;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 830046 新疆维吾尔自治*** | 国省代码: | 新疆;65 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 铜配合物 吡唑啉酮 配合物 酰肼 缩水 生物活性 氧原子 配体 制备 二甲基甲酰胺 抗癌药物顺铂 人宫颈癌细胞 人食管癌细胞 氟苯甲酰基 金属铜离子 抗肿瘤活性 溶液法制备 细胞毒活性 结合方式 配位环境 中心金属 医药学 氮原子 光谱法 铜离子 苯基 配位 桥联 双核 增殖 抗癌 | ||
1.本发明公开一种1-苯基-3-甲基-4-对氟苯甲酰基-5-吡唑啉酮缩水杨酰肼合铜配合物的制备及生物活性,其特征在于铜配合物具有双核结构,通过X射线单晶衍射分析该铜配合物包含两个Cu(II)离子,两个对称的配体结构单元和两个DMF分子,双核铜配合物能够插入DNA碱基对中,并对人宫颈癌细胞Hela和人食管癌细胞Eca-109具有明显的抑制作用。
2.权利要求1所述的铜配合物是将等摩尔量的1-苯基-3-甲基-4-对氟苯甲酰基-5-吡唑啉酮缩水杨酰肼配体与金属铜醋酸盐经过溶液法制备得到。
3.权利要求1所述的铜配合物,其特征在于具有双核结构,通过X射线单晶衍射法检测铜配合物包含了两个Cu(II)离子,两个对称的配体结构单元和两个DMF分子,Cu(II)离子与一个配体的两个氧原子、一个氮原子以及DMF的一个氧原子发生配位,两个配体中的O2原子桥联相邻的两个金属铜离子,形成CuNO5的配位环境。
4.权利要求1所述的铜配合物的应用,其特征在于铜配合物可插入DNA碱基对,影响DNA的复制、转录,能够抑制人宫颈癌细胞Hela和人食管癌细胞Eca-109增殖,且效果优于商业抗癌药物顺铂,所述铜配合物应用于制备抗人宫颈癌细胞Hela细胞和人食管癌细胞Eca-109增殖的药物中。
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