[发明专利]氘代阿立哌唑及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种氘代阿立哌唑，其特征在于：其化学式为7-{4-[4-(2，3-二氯苯基)-l-哌嗪基]氘代丁基氧基}-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮，具有(VI)结构式：

2.一种根据权利要求1所述的氘代阿立哌唑的制备方法，其特征在于，

所述氘代阿立哌唑的制备方法包括以下步骤：

步骤一、3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮(I)与1,4-二氯丁烷-d8在碱性条件下制备化合物(II)；

步骤二、N-Boc-哌嗪与1-溴-2,3-二氯苯在Pd₂(dba)₃催化下制备化合物(IV),

步骤三、化合物(IV)与盐酸的醇溶液反应制备化合物(V)；

步骤四、化合物(II)与(V)在碱性条件下制备化合物(VI)氘代阿立哌唑。

3.根据权利要求2所述的氘代阿立哌唑的制备方法，其特征在于，步骤一的反应溶剂为乙腈，乙醇或四氢呋喃；碱为碳酸钾，醋酸钾，碳酸钠或碳酸铯；1,4-二氯氘代丁烷和3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮的摩尔比是1：1～3：1，反应温度为70℃～100℃，反应1～5小时。

4.根据权利要求2所述的氘代阿立哌唑的制备方法，其特征在于，步骤二反应溶剂为乙腈，1，4-二氧六环，二甲基亚砜或乙二醇单乙醚；反应碱可以用叔丁醇钾，叔丁醇钠或碳酸铯；催化剂可为Pd₂(dba)₃、Pd(OAc)₂或Pd(t-Bu₃P)₂，反应温度为70℃～110℃，反应3～8小时。

5.根据权利要求2所述的氘代阿立哌唑的制备方法，其特征在于，步骤三脱Boc反应用的试剂为盐酸的甲醇或乙醇溶液，盐酸的二氧六环溶液，或三氟醋酸反应制得(V)相应的盐酸盐或三氟醋酸盐。

6.根据权利要求2所述的氘代阿立哌唑的制备方法，其特征在于，步骤四的反应溶剂为乙腈，乙醇或1，4-二氧六环；碱可以用碳酸钾，醋酸钾，叔丁醇钾，碳酸钠或碳酸铯，70～110℃，反应2～5小时。

7.一种根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的材料在制备多巴胺系统稳定剂的用途。

8.根据权利要求7所述的氘代阿立哌唑的应用，其特征在于，所述氘代阿立哌唑与药学上可接受的材料组合制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂。

9.根据权利要求8所述的氘代阿立哌唑的应用，其特征在于，治疗精神分裂症、分裂情感性精神病和其他精神病性障碍、强迫症、癫痫、儿童抽动症。