[发明专利]一种连接子化合物、聚乙二醇-连接子结合物及其衍生物和聚乙二醇-连接子-药物结合物

权利要求书

1.一种聚乙二醇-连接子结合物，其具有如下结构：

其中，PEG为聚乙二醇残基，

X为连接基团，选自：-(CH₂)_aCO-、-(CH₂)_aOCO-、-(CH₂)_aNHCO-、-NH(CH₂)_aCO-、-O(CH₂)_aCO-、-O(CH₂)_aOCO-、-O(CH₂)_aNHCO中的一种或多种的组合，a为0-10的整数；

Z选自：-H、羟基保护基团，

A选自：或，所述的A为-(CH₂)_iNH-，i为0-3的整数，

R_5-7、R_9-11独立地选自：-H、-F、-Cl、-Br、-I、C1-6的烷基和C1-6的烷氧基，

R₈和R₁₂独立地选自C1-6的烷基，

R_13-16独立地选自：-H、C1-6的烷基，

B为-(CH₂)_jO-，j为0-3的整数。

2.如权利要求1所述的结合物，其特征在于，所述-B-A-为-OCH₂CH₂NH-。

3.如权利要求1所述的结合物，其特征在于，所述X为单键、-CH₂-、-CO-、-CH₂CO-或-NHCO-。

4.如权利要求1所述的结合物，其特征在于，所述PEG为直链聚乙二醇残基，具有通式Ⅲ或Ⅳ所示的结构：

其中，p和q独立地选自1-960的整数；

或，

所述PEG为Y型聚乙二醇残基，具有通式Ⅴ或Ⅵ所示的结构：

其中，i和h独立地选自1-480的整数；

或，

所述PEG为多分支聚乙二醇残基，具有通式Ⅶ所示的结构：

其中，k是1-320的整数，

j是3-8的整数，

R是多分支聚乙二醇的核心分子，R选自：季戊四醇、寡聚季戊四醇、甲基葡萄糖苷、蔗糖、二甘醇、丙二醇、甘油和聚甘油的残基。

5.如权利要求4所述的结合物，其特征在于，所述p和q独立地选自1-480的整数。

6.如权利要求4所述的结合物，其特征在于，所述i和h独立地选自1-240的整数。

7.如权利要求4所述的结合物，其特征在于，所述k为1-240的整数。

8.如权利要求4所述的结合物，其特征在于，所述R选自：季戊四醇、二聚季戊四醇和三聚季戊四醇的残基。

9.如权利要求4所述的结合物，其特征在于，所述的PEG的分子量为1-100KDa。

10.如权利要求4所述的结合物，其特征在于，所述的PEG的分子量为10-50KDa。

11.如权利要求1-10任一项所述的结合物，其特征在于，所述结合物具有如下结构：