[发明专利]一种羟基红花黄色素A的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810178737.0 申请日: 2018-03-05
公开(公告)号: CN108395420B 公开(公告)日: 2023-03-21
发明(设计)人: 辛振强;张田勇;钱勇;谢天培;周霖 申请(专利权)人: 上海诗丹德标准技术服务有限公司
主分类号: C07D309/10 分类号: C07D309/10
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 徐迅;马思敏
地址: 201203 上海市浦东新区中国(*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 羟基 红花 黄色素 制备 方法
【说明书】:

发明涉及一种羟基红花黄色素A的制备方法,具体的,本发明所述的羟基红花黄色素A的制备方法包括步骤:提供羟基红花黄色素A粗品C的溶液,对所述的溶液进行柱层析纯化,得到羟基红花黄色素A;其中,所述的柱层析使用的洗脱剂为5‑15%(v/v)乙醇水溶液;其所述的羟基红花黄色素A粗品C中,羟基红花黄色素A的含量>30wt%。本发明制备的羟基红花黄色素A的纯度在99.5%以上,对设备要求低,操作简便,安全性高,成本低,产品纯度高,适于工业化、规模化生产。

技术领域

本发明涉及天然药物提取领域,具体涉及一种羟基红花黄色素A的制备方法。

背景技术

羟基红花黄色素A是红花药理功效的最有效水溶性部位,具有抗血小板和抗心肌缺血作用,并具有抗凝血酶诱导的血小板聚集活性、抗炎活性、细胞保护活性、抗肿瘤活性。可抑制血小板激活因子诱发的血小板聚集与释放,可竞争性地抑制血小板激活因子与血小板受体的结合,是红花黄色素的活血化瘀有效成分。

现有研究中,关于羟基红花黄色素A的稳定性、药理作用、临床药物制剂的报道已有很多。研究发现羟基红花黄色素A干粉受热时,温度易不应高于50℃。目前关于一些关于从中药红花中提取分离羟基红花黄色素A的研究,如采用超声法提取,再经柱层析分离精制及冷冻干燥,制备得到羟基红花黄色素A干粉的方法,但该方法采用的超声法对设备的要求高、噪音污染大,不利工业化生产。研究中也有经加热提取、柱层析分离精制和冷冻或喷雾干燥制备得到羟基红花黄色素A干粉的方法,改方法提取时温度高,对设备要求高,能耗高,安全性较低,不利于环保,亦不利于羟基红花黄色素A的稳定。

因此,本领域亟需开发一种能够快速、低能耗、低成本、高纯度、安全性高和易于工业化制备羟基红花黄色素A的方法。

发明内容

本发明的目的在于提供一种能够快速、低能耗、低成本制备高度度的羟基红花黄色素A的方法。

本发明的第一方面,提供一种羟基红花黄色素A的制备方法,包括步骤:

(a)提供羟基红花黄色素A粗品C的溶液,对所述的溶液进行柱层析纯化,得到羟基红花黄色素A;

其中,所述的柱层析使用的洗脱剂为5-15%(v/v)乙醇水溶液;

其所述的羟基红花黄色素A粗品C中,羟基红花黄色素A的含量>30wt%。

在另一优选例中,所述步骤(a)中,所述的羟基红花黄色素A粗品C中羟基红花黄色素A的含量<99wt%,优选<90wt%,更优选<70wt%,最优选<60wt%。

在另一优选例中,所述的步骤(a)中,所述的溶液通过将羟基红花黄色素A粗品C用去离子水溶解得到。

在另一优选例中,所述步骤(a)中,所述洗脱剂为6-15%(v/v)乙醇水溶液。

在另一优选例中,所述步骤(a)中,所述柱层析步骤中使用的层析柱中的填料为葡聚糖凝胶填料。

在另一优选例中,所述的葡聚糖凝胶填料选自下组:Sephadex G50、SephadexLH20、Sephadex G15、Sephadex G20,或其组合。

在另一优选例中,所述步骤(a)中,所述的羟基红花黄色素A粗品C与柱层析使用的层析柱中的填料重量比为1:6-18,优选为1:8-15。

在另一优选例中,所述步骤(a)中,所述的柱层析使用的层析柱的径高比为1:6-35;优选为1:10-25。

在另一优选例中,所述步骤(a)中,纯化得到羟基红花黄色素A的纯度大于99.5wt%。

在另一优选例中,所述步骤(a)中,所述的纯化步骤包括:在所述柱层析步骤中,对含有羟基红花黄色素A的洗脱液进行减压浓缩和干燥。

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