[发明专利]一种缓释微针及其制备方法

说明书

一种缓释微针及其制备方法，包括以下步骤：可溶性微针制备、包覆层制备、干燥成型。上述技术方案解决可溶微针不能缓释的问题，用不溶于水的高分子材料在可溶微针的表面形成包覆层；包覆层不溶于水，可溶微针中的药物可以通过包覆层中的孔隙，逐渐渗透到外部。由于存在包覆层的阻隔，使得药物释放的速度变得缓慢，从而实现可溶微针中药物的缓释作用。同时，在储存运输和使用过程中，包覆层能够将药物与空气中的水分隔离，起到保护的作用，从而保证微针的力学强度和药物的稳定性。

技术领域

本发明涉及医疗设备领域，特别涉及一种缓释微针及其制备方法。

背景技术

微针是一种尺寸在微米级的针状突起阵列，主要用于药物的经皮输送；它与皮下注射针一样有效，又和传统的经皮贴片一样方便，已成为制剂领域的研究热点之一。可溶微针作为其中最热门的一种类型，具有适合量产，使用简单，生物相容性高，不产生尖锐的医疗垃圾等优点。目前的可溶微针一般都采用水溶性的高分子材料作为微针的基质材料，例如聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯醇，明胶，糖类和纤维素类等。这些材料制作的可溶性微针，由于基质材料极易溶于水，当可溶微针刺入皮肤后，微针基质材料在皮肤内吸收组织液而快速溶解，导致药物在皮肤内释放速度非常快，起不到缓控释的作用。因此，可溶微针在临床上治疗一些需要持续低剂量给药的疾病就不太适用。另外，由于这些微针基质材料易溶于水，因此在储存运输和使用过程中，可溶微针很容易受到空气中水分的影响而潮解，不仅影响微针的力学强度，而且可能导致药物降解变质。

目前的可溶性微针的缺点为：

1:无法实现药物在皮肤中的缓释。由于制作微针的基质材料易溶于水，导致其刺入皮肤后，快速吸收皮肤内的组织液而溶解，释放出药物，药物被毛细血管吸收而迅速进入到血液系统，这样对于一些需要缓慢释放药物的局部疾病的治疗来说是极为不利的：不仅面临多次给药，而且可能对机体带来严重的副作用。

2：无法实现药物在皮肤中的控释。由于制作微针的基质材料单一，药物释放规律单一，而且无法调控。这样无法针对不同的治疗目的而实现对药物的控制释放。

3：容易吸湿、不稳定：由于制作微针的基质材料十分容易溶于水，因此容易吸收空气中的水分，使可溶微针吸水而潮解，导致微针的力学强度受损，还可能引起药物的降解。

发明内容

为此，需要提供一种可控制释放药物、不易潮解的缓释微针。

为实现上述目的，发明人提供了一种缓释微针的制备方法，包括以下步骤：

可溶性微针制备：将含药高分子溶液注入微针模具中，干燥脱模后得到可溶性微针；

包覆层制备：将第一高分子溶液滴加于可溶性微针上，并在可溶性微针外部形成包覆层；所述第一高分子溶液由不溶于水的高分子材料溶于有机溶剂制备，所述第一高分子溶液的质量百分比为3％-10％；所述包覆层的厚度为0.1-20μm。

干燥成型：将形成包覆层的微针40-60℃干燥2-8小时，得到缓释微针。

发明人通过控制包覆层的厚度、不溶性高分子溶液的浓度，对包覆层的通透性进行调节，进而实现对药物的控制释放。

进一步地，还包括以下步骤，

含药高分子溶液制备：将药物加入第二高分子溶液，搅拌均匀，配制药物质量百分比为0.1％-30％的含药溶液；所述第二高分子溶液的由水溶性高分子材料溶于水中制备，所述第二高分子溶液的质量百分比为5％-20％。

进一步地，所述含药溶液制备步骤中，所述水溶性高分子包括：聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚马来酸酐、聚丙烯酸、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、葡聚糖和明胶。

进一步地，所述可溶性微针制备步骤中，采用离心或真空的方法使含药溶液注入微针模具中。