[发明专利]吲哚-1-碳酸酯类化合物、其制备方法和应用

权利要求书

1.通式(I)所示的吲哚-1-碳酸酯类化合物或其药学上可接受的盐，

其中，

R选自甲基、乙基、丙基和异丙基；

R’为甲基。

2.制备通式(Ι)所示的吲哚-1-碳酸酯类化合物或其药学上可接受的盐的方法，所述方法包括使所述式II化合物与酰基化试剂发生酰基化反应获得通式(Ι)所示的化合物的步骤，如下式所示：

其中，R、R’定义与权利要求1中的定义相同；

所述的酰基化试剂选自卤甲酸酯XCOOR、二碳酸酯或碳酸酯其中X为卤素。

3.一种药物组合物，其含有治疗有效量的选自根据权利要求1所述的吲哚-1-碳酸酯类化合物或药学上可接受的盐中的一种或多种作为活性成分，以及任选的药学上可接受的载体。

4.一种药物组合物，其包含治疗有效量的选自根据权利要求1所述的吲哚-1-碳酸酯类化合物或药学上可接受的盐中的一种或多种作为活性成分以及其他药学上可接受的治疗剂，以及任选的药学上可接受的载体。

5.根据权利要求1所述的吲哚-1-碳酸酯类化合物或药学上可接受的盐或根据权利要求3或4所述的药物组合物在制备用于选择性抑制活性EGFR抗性突变T790M和激活性突变的药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途，其中，所述的选择性抑制活性EGFR抗性突变T790M和激活性突变选自肺癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌、黑素瘤、前列腺癌、结肠癌、直肠癌、胶质细胞癌、头颈癌和胃癌。