[发明专利]一种稳定的灯盏花素注射液及其制备工艺

说明书

本发明公开了一种稳定的灯盏花素注射液及其制备方法，每1L中含：灯盏花素2‑4g、乙二胺四醋酸二钠0.05‑0.15g、碳酸氢钠0.5‑2g、碱性L‑型氨基酸0.1‑0.5g、抗氧化剂0.005‑0.02g、磷酸氢二钠0.01‑0.05g、磷酸二氢钠0.0005‑0.005g、丙二醇55‑75g；制备方法为将乙二胺四醋酸二钠加入到小部分配制量注射用水中，加入灯盏花素，搅拌溶液使混悬，加入碱性L‑型氨基酸和碳酸氢钠，使原料溶解完全至澄清，药液pH在7.0‑7.9，再加入抗氧化剂，磷酸氢二钠、磷酸二氢钠单用或联合使用，药液低温冷藏，冷藏后的药液经筒式过滤器过滤，再经过超滤器进行超滤，超滤后的药液加入丙二醇混匀，根据药液的含量补加注射用水至全量。本发明制得的灯盏花素注射液经6个月加速和36个月长期稳定性考察，结果都符合标准要，质量稳定。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种稳定的灯盏花素注射液及 其制备工艺。

背景技术

灯盏花素为菊科植物短葶飞蓬中提取分离所得。目前，以其为原料制 成的制剂有片剂、滴丸剂、注射液、冻干粉针剂。临床上用于脑络瘀阻， 中风偏瘫，心脉痹阻，胸痹心痛，中风后遗症及冠心病心绞痛。

灯盏花素注射液收载于卫生部颁药品标准，标准号为WS3-B-3822-98。 由于中药注射液直接以液体形式进入人体血液循环，尤其适用于抢救危重 病人，该给药方式不经消化道和肝脏，也可避免消化道众多因素对药物作 用的影响，因此剂量准确，作用可靠，疗效确切，是中医临床治疗危急重 症一种较好的速效剂型。但中药注射剂原料成分的复杂性，中药品种、产 地、所含成分的不确定性，处方组分和剂量的特殊性，制备工艺和分析技 术的不规范性等原因，中药注射剂会存在一些问题。目前市面上的灯盏花 素注射液普遍存在质量不稳定，效期内含量持续下降，颜色变深，出现析 出、白点、白块等可见异物不合格的现象。因此，如何能提供一种稳定的 灯盏花素注射液及其制备工艺成为目前急需解决的问题。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种稳定的灯盏花素注射液及其制备 工艺，解决灯盏花素注射液的稳定性问题。

为解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：

一种稳定的灯盏花素注射液，每1L中含：

灯盏花素2-4g

乙二胺四醋酸二钠0.05-0.15g

碳酸氢钠0.5-2g

碱性L-型氨基酸助溶剂0.1-0.5g

抗氧化剂0.005-0.02g

磷酸氢二钠0.01-0.05g

磷酸二氢钠0.0005-0.005g

丙二醇55-75g

其中，所述磷酸氢二钠、磷酸二氢钠单用或联合使用。

进一步地，所述L-型氨基酸助溶剂采用L-精氨酸、L-赖氨酸或L-组氨 酸中的任一种。

进一步地，所述抗氧化剂亚硫酸钠、硫代硫酸钠单用或联合使用。上 述稳定的灯盏花素注射液的制备方法包括如下步骤：

将乙二胺四醋酸二钠加入到小部分配制量注射用水中，加入灯盏花素， 搅拌溶液使混悬，加入助溶剂碱性L-型氨基酸和碳酸氢钠，使原料溶解完 全至澄清，药液pH在7.0-7.9，再加入抗氧化剂，磷酸氢二钠、磷酸二氢 钠单用或联合使用，药液低温冷藏，冷藏后的药液经筒式过滤器过滤，再 经过超滤器进行超滤，超滤后的药液加入丙二醇混匀，根据药液的含量补 加注射用水至全量。进一步地，补加注射用水至全量后再进行精滤，灌封， 灭菌，检漏，灯检。

进一步地，将乙二胺四醋酸二钠加入到7-15％配制量注射用水中。