[发明专利]一种水相中3-羟基-2-吲哚酮衍生物的制备方法有效
| 申请号: | 201810158489.3 | 申请日: | 2018-02-07 |
| 公开(公告)号: | CN108409630B | 公开(公告)日: | 2021-01-15 |
| 发明(设计)人: | 包雯慧;魏文廷;高乐涵;王昕晔 | 申请(专利权)人: | 宁波大学 |
| 主分类号: | C07D209/38 | 分类号: | C07D209/38 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 315211 浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 相中 羟基 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种3-取代-3-羟基-2-吲哚酮类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:向Schlenk反应瓶中加入式1a所示的3-取代-2-吲哚酮衍生物、式2a的化合物和溶剂水,将反应瓶置于一定温度和空气气氛条件下搅拌反应,反应完全后经后处理得到目标产物3-取代-3-羟基-2-吲哚酮类化合物I;反应式如下所示:
式1a及式I表示的化合物中,R1表示其所连接的苯环上1个或多个取代基,各个R1彼此独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6酰基、C1-C6酯基、卤素、氰基、硝基、C3-C6环烷基、C5-C14芳基、C5-C14杂芳基、-NRaRb;其中,Ra,Rb彼此独立地选自C1-C6烷基或氢;
R2表示氢、C1-C6烷基、卤素、氰基、C3-C6环烷基、C5-C14芳基、C5-C14杂芳基;
R3表示氢、叔丁氧羰基(Boc)、C1-C6烷基、C1-C6酰基、C3-C6环烷基、C5-C14芳基、C5-C14芳基-C1-C6烷基、C5-C14杂芳基;
其中,所述杂芳基的杂原子选自O、S或N;
以及上述各烷基、烷氧基、环烷基、芳基和杂芳基可以进一步地被取代基取代,所述的取代基选自卤素或C1-C6的烷基;
式2a表示的化合物中,R4表示叔丁基、
其中,所述制备方法中地加入十二烷基硫酸钠(SDS)作为表面活性剂;
所述的一定温度为40-100℃;
所述式1a的化合物与式2a的化合物的摩尔比为1∶1~4;式1a的化合物与SDS的摩尔比为1∶0.1~0.3。
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