[发明专利]N或O或C-二芳基取代衍生物的合成及其药学应用在审
申请号: | 201810118546.5 | 申请日: | 2018-02-06 |
公开(公告)号: | CN108309959A | 公开(公告)日: | 2018-07-24 |
发明(设计)人: | 姚志艺;张志祥;许乐幸;郑俊克;吴忠联;夏晓明 | 申请(专利权)人: | 宁波新靶生物医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/015 | 分类号: | A61K31/015;A61K31/03;A61K31/05;A61K31/136;A61K31/44;A61K31/496;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/085;A61K31/495;A61P35/00;A61P35/02;A61P1/04 |
代理公司: | 宁波高新区核心力专利代理事务所(普通合伙) 33273 | 代理人: | 袁丽花 |
地址: | 315000 浙江省宁波市高新*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 取代衍生物 药学应用 二芳基 抗人类免疫缺陷病毒 合成 药物联合 抗感染 抗过敏 抗溃疡 抗衰老 抗血栓 可接受 抗菌 抗炎 抗癌 疟疾 疾病 | ||
1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐单独或者与其他药物联合在抗溃疡、抗感染、抗癌、抗菌、抗衰老、抗血栓、抗过敏、抗疟疾、抗人类免疫缺陷病毒、抗炎等相关疾病的药物中的用途:
其中:
R1,R2和R3各自独立选自:氢,羟基,氨基,氰基,甲酰基,卤素,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基,C(=O)Ra,SO2Ra,取代或未取代的-(CH2) m-C6-10芳基或5-10元杂芳基,取代或未取代的-(CH2)m-C3-7环烷基或3-7元杂环基;所述Ra选自氢,羟基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,取代或未取代的C1-6羟基烷基,取代或未取代的氨基,取代或未取代的苯基,取代或未取代的五至六元杂芳基;
X1,X2,X3,X4和Y独立选自C,N,O的一种或两种;
所述卤素选自F,Cl,Br,I;优选选自F,Cl,Br;
所述取代表示所述基团被一个或多个取代基取代,所述取代基选自:羟基,氨基,氰基,卤素,硝基,三氟甲基,羧基,酯基,甲酰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基,3-10元杂环基,C6-10芳基和5-10元杂芳基;
m选自0、1、2和3,优选为1或2。
2.根据权利要求1所述的用途,其中,所述C6-10芳基或5-10元杂芳基选自由下列环失去一个氢原子形成的基团:
和/或所述C3-7环烷基或3-7元杂环基选自由下列环失去一个氢原子形成的基团:
。
3.根据权利要求1或2所述的用途,其中,所述通式(I)的化合物选自下述化合物:
。
4.根据权利要求1-3所述的用途,其中,所述肿瘤选自肺癌,结肠癌,肝癌、乳腺癌、胰腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌、大肠癌、胃癌、鼻咽癌、卵巢癌、前列腺癌、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤。
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