[发明专利]DHA、EPA在制备治疗干眼症的口服药物的应用

说明书

本发明公开的DHA、EPA在制备治疗干眼症的口服药物的应用，为治疗抗干眼症和制备治疗干眼症的口服药物提供了新思路。本发明通过使用可以兼作食品的天然、无毒化合物DHA、EPA实现了干眼症的治疗的治疗与缓解，避免了目前治疗干眼症所使用的激素类药物的副作用以及人工泪液、泪液分泌刺激药或将DHA、EPA单纯作为控制泪液蒸发地外用滴液剂无法改善干眼症内在病因的问题，有很好的实用价值。

技术领域

本发明属于药学技术领域，具体涉及DHA、EPA在制备治疗干眼症的口服药物的应用。

背景技术

眼表面覆盖的泪膜对维持眼的生理活动有着重要的意义。泪膜由睑板腺、泪腺及副泪腺分泌，并通过瞬目分布于眼表面。干眼症(Dry eye disease，DED)是指由于泪液异常引起的泪膜不稳定，从而导致眼不适症状的一类疾病。干眼症导致的长期视物模糊伴随眼睛不适严重影响患者的生活质量及工作能力。目前的研究表明，眼表组织的炎症反应是干眼症中泪液分泌的减少的主要诱因。

目前，干眼症主要通过人工泪液补充，药物刺激泪液分泌及药物抗炎等方法进行治疗。然而，人工泪液如“泪然”等补充仅属于对因治疗，干眼症的成因没有得到改善；药物刺激泪液分泌如“新斯的明”，通过兴奋胆碱能神经刺激腺体，但对泪液分泌腺体的病理状况没有改善，使该方法依赖于药物的长期维持使用；药物抗炎如使用可的松滴眼液时，则必须忍受糖皮质激素较强的副作用以及停药后的症状反跳；而通过外用药物向眼外的眼泪中补充脂肪酸的做法，则由于脂肪酸难以透过角膜吸收进入眼内，无法在眼内发挥其药理作用在针对病因治疗干眼症，只能物理性地达到稳定泪膜的作用，泪液的产生并没有增加，眼部的异常病理状态没有解除，一旦停药，则必将复发。

多不饱和脂肪酸(Polyunsaturated fatty acids，PUFAs)是一种存在于鱼油、橄榄油、玉米油等食用油中的多烯类脂肪酸。二十二碳六烯酸(DHA)和二十碳五烯酸(EPA)是ω-3类的PUFAs。DHA和EPA主要累积和分布在大脑和视网膜等神经系统中。动物研究表明，DHA和EPA在学习，记忆中起着重要的作用。由于哺乳动物无法自身合成DHA和EPA，必须经食物摄取DHA和EPA，当长期进食低DHA和EPA膳食时，相应功能就会受到影响。

在本领域目前的研究中，发现PUFAs及其体内衍生物可以抑制眼周炎症的发生。PUFAs的重要组成部分DHA(二十二碳六烯酸)在体内可以衍生化为神经保护素D1(Neuroprotectin D1)，神经保护素D1可保护视网膜色素上皮细胞(RPE)的凋亡。因此，可以测口服补充DHA对干眼症的预防和治疗起着重要的作用，但本领域目前尚没有口服二十二碳六烯酸(DHA)或二十碳五烯酸(EPA)对干眼症治疗及其相应机制的研究。

发明内容

本发明的目的是提供DHA和EPA在制备治疗干眼症的口服药物的应用，解决了现有技术中存在的问题，为治疗抗干眼症和制备治疗干眼症的口服药物提供了新思路。

本发明所采用的技术方案是，二十碳五烯酸或二十二碳六烯酸在制备治疗干眼症的口服药物的应用。

本发明的特征还在于，

二十碳五烯酸或二十二碳六烯酸作为制备治疗干眼症的口服药物组合物时的活性组分。

二十碳五烯酸或二十二碳六烯酸通过鱼油、橄榄油、玉米油中任一获取，作为制备治疗干眼症的口服药物组合物时的活性组分。

干眼症的口服药物衍生为神经保护素D1抑制视网膜色素上皮细胞的凋亡。

干眼症的口服药物还可包括药学上可接受的一种或者多种辅料。

本发明的有益效果是：本发明DHA和EPA在制备治疗干眼症的口服药物的应用通过使用兼作食品的天然、无毒化合物DHA、EPA实现了干眼症的治疗，避免了目前治疗干眼症所使用的激素类药物的副作用以及人工泪液、泪液分泌刺激药无法改善病因的问题，有很好的实用价值。