[发明专利]一种假脯氨酸二肽的合成方法在审
| 申请号： | 201810099356.3 | 申请日： | 2018-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN108395469A | 公开（公告）日： | 2018-08-14 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;彭瑞涛;周国锋 | 申请（专利权）人： | 滨海吉尔多肽有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/072 | 分类号： | C07K5/072;C07K1/02;C07K1/06 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 224500 江苏省盐*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 假脯氨酸二肽 二甲氧基丙烷 二环己胺盐 混合酸酐法 后处理 回流反应 甲酯保护 碱性溶液 上保护基 甲磺酸 缩合剂 得率 脱去 皂化 制备 游离 | ||
【权利要求书】：
1.一种假脯氨酸二肽的合成方法，其特征是：包括以下步骤：第一步：Fmoc-Asn(Trt)-OH和H-Thr-OMe.HCl在THF的溶液中通过混合酸酐法或加入缩合剂制备得到Fmoc-Asn(Trt)-Thr-OMe；第二步：在Fmoc-Asn(Trt)-Thr- OMe的THF溶液中，加入甲磺酸，2,2-二甲氧基丙烷，回流反应得到Fmoc-Asn(Trt)-Thr[Psi(Me,Me)Pro]-OMe；第三步：在Fmoc-Asn(Trt)-Thr[Psi(Me,Me)Pro]- OMe的THF水溶液中，加入碱性溶液，皂化同时脱去Fmoc保护基和甲酯保护基，从而得到游离的H-Asn(Trt)-Thr[Psi(Me,Me)Pro]-OH；第四步：上保护基得到Fmoc-Asn(Trt)-Thr[Psi(Me,Me)Pro]-OH。
2.根据权利要求1所述的一种假脯氨酸二肽的合成方法，其特征是：所述第一步反应中，缩合剂为DCC或DIEA。
3.根据权利要求1所述的一种假脯氨酸二肽的合成方法，其特征是：所述的第三步反应中碱性溶液为氢氧化钠或六氢吡啶。
4.根据权利要求1所述的一种假脯氨酸二肽的合成方法，其特征是：所述第四步反应中上保护基所用的上保护试剂为芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺、芴甲氧羧酰氯或芴甲氧羧酰琥珀酰亚胺中的一种。
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