[发明专利]一种BTK抑制剂及其应用有效
申请号: | 201810076251.6 | 申请日: | 2018-01-26 |
公开(公告)号: | CN108129483B | 公开(公告)日: | 2019-06-04 |
发明(设计)人: | 岑国栋;杨茂廷;谭少军;王智 | 申请(专利权)人: | 成都施贝康生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P19/02;A61P37/02;A61P19/04;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 51214 | 代理人: | 陶海燕;房云 |
地址: | 610000 四川省成*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 立体异构体 可接受 环烷氧基羰基 环烷基羰基 烷氧基羰基 芳基氧基 烷基羰基 吡咯烷类 介导 氰基 羟基 羰基 制备 应用 疾病 治疗 预防 | ||
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,所述R为氢、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、异丁基氧基羰基、正戊基氧基羰基、1-甲基丁基氧基羰基;R1为氟或三氟甲基;R2、R3独立地为氢、羟基、氟或三氟甲基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物的结构式如式II所示:
其中,所述R为氢、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、异丁基氧基羰基、正戊基氧基羰基、1-甲基丁基氧基羰基;R2和R3独立地为氢、羟基、氟或三氟甲基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物的结构式选自下式之一:
4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的盐为乙酸盐、抗坏血酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、草酸盐、磷酸盐、琥珀酸盐或硫酸盐。
5.一种药物组合物,其特征在于,所述组合物含有权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体和/或辅料。
6.权利要求5所述的药物组合物在制备预防或治疗布鲁顿酪氨酸激酶介导的疾病的药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述布鲁顿酪氨酸激酶介导的疾病包括类风湿性关节炎、天狼疮、系统性红斑狼疮、慢性淋巴细胞白血病、B细胞淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、肺癌、胃癌、巨球蛋白血症、套细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤和胰腺癌。
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