[发明专利]二氢苯氮卓并吲哚衍生物及其制备方法在审
| 申请号： | 201810073469.6 | 申请日： | 2018-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN108101912A | 公开（公告）日： | 2018-06-01 |
| 发明（设计）人： | 林旭锋;阿卜杜勒·拉赫曼 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 万尾甜;韩介梅 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚衍生物 氢苯 制备 催化 邻氨基苯甲醇 吲哚类化合物 傅克烷基化 三氟甲基化 乙酰化反应 多聚磷酸 反应条件 环化反应 类化合物 起始原料 三步反应 三氟乙酸 生物活性 新药筛选 重要意义 潜在的 合成 | ||
1.一种二氢苯氮卓并吲哚衍生物,其特征在于，它是具有如下结构式的化合物：
式中：R
2.制备权利要求1所述的二氢苯氮卓并吲哚衍生物的方法，其特征在于，以邻氨基苯甲醇类化合物和吲哚类化合物为起始原料，经三氟乙酸催化的傅克烷基化反应步骤1，三氟乙酰化反应步骤2和多聚磷酸催化的氮杂傅克环化反应步骤3得到，合成路线如下：
3.根据权利要求2所述的制备二氢苯氮卓并吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述的反应步骤1中，邻氨基苯甲醇类化合物和吲哚类化合物的摩尔比为1：1～2.2，吲哚类化合物和三氟乙酸的摩尔比为1：0.1～1，溶剂为氯仿或1,2-二氯乙烷，反应温度为40～80℃，反应时间为6～24小时。
4.根据权利要求2所述的制备二氢苯氮卓并吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述的反应步骤2中，中间体1和三氟乙酸酐的摩尔比为1：1～1.2，中间体1和4-N,N-二甲基氨基吡啶的摩尔比为1：0.05～0.2，溶剂为二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷，反应温度为室温，反应时间为2～12小时。
5.根据权利要求2所述的制备二氢苯氮卓并吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述的反应步骤3中，中间体2和三氯氧磷的摩尔比为1：1～5，中间体2和多聚磷酸的比例为每毫摩尔中间体2使用0.2-3毫升的多聚磷酸，反应温度为回流温度，反应时间为4～12小时。
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