[发明专利]DPP-4抑制剂及其在制备治疗2型糖尿病药物中的应用

权利要求书

1.DPP-4抑制剂，其特征在于：其以下述三种化合物或下述三种化合物分别对应的药物学上可接受的盐中的一种或两种以上为活性成分，三种化合物结构式分别如下：

2.按照权利要求1所述DPP-4抑制剂，其特征在于：

化合物1:其中嘧啶二酮1位氮和3,5-二氟苄基相连，化学名称中文为：2-{[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-(3,5-二氟苄基)-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基}-4-氟苯甲腈；英文为：2-[6-(3(R)-aminopiperidin-1-yl)-3-(3,5-difluorobenzyl)-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-ylmethyl]-4-fluorobenzonitrile；

化合物2：其中嘧啶二酮1位氮和3,5-二甲基苄基相连，化学名称中文为：2-{[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-(3,5-二甲基苄基)-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基}-4-氟苯甲腈；英文为：2-[6-(3(R)-aminopiperidin-1-yl)-3-(3,5-dimethyl)-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyr imidin-1-ylmethyl]-4-fluorobenzonitrile；

化合物3：其中嘧啶二酮1位氮和3,4-二甲氧基苄基相连，化学名称中文为：2-{[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-(3,4-二甲氧基苄基)-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基}-4-氟苯甲腈；英文为：2-[6-(3(R)-aminopiperidin-1-yl)-3-(3,4-dimethoxybenzyl)-2,4-dioxo-3,4-dihydr o-2H-pyrimidin-1-ylmethyl]-4-fluorobenzonitrile；

所述化合物1～3中的一种或二种混合具有DPP-4抑制活性，在此所指的化合物1～3可为化合物1～3本身以及化合物1～3的药物学上可接受的盐等化学等价物中的一种，但不局限于以上化学等价物。

3.根据权利要求1或2所述DPP-4抑制剂，其特征在于

所述DPP-4抑制剂中包括药学上可接受的药物辅料或载体。

4.根据权利要求3所述DPP-4抑制剂，其特征在于

所述DPP-4抑制剂包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、调节剂及其他药学上或食品学上可接受的辅料中的一种或多种。

5.根据权利要求3或4所述DPP-4抑制剂，其特征在于

所述化合物1～3或它们分别对应的药物学上可接受的盐中的一种或二种混合可与医药上可接受的药物辅料或载体混合可制成治疗相关疾病的片剂、胶囊、口服液、颗粒剂、丸剂或注射剂，但不局限于以上剂型。

6.根据权利要求3或4所述DPP-4抑制剂，其特征在于

所述药物组合物的单剂量含活性成分化合物1～3中的一种或两种或其药学上可接受的盐在药物组合物中的有效含量为1～95％。