[发明专利]新型二酮哌嗪类组蛋白去乙酰化酶抑制剂在审
申请号: | 201810049921.5 | 申请日: | 2018-01-18 |
公开(公告)号: | CN110054619A | 公开(公告)日: | 2019-07-26 |
发明(设计)人: | 陈新;高锦明 | 申请(专利权)人: | 西北农林科技大学 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;C07D241/08;A61K31/496;A61K31/495;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02;A61P3/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 712100 陕*** | 国省代码: | 陕西;61 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 二酮哌嗪 组蛋白去乙酰化酶活性 医药化学 抑制剂 制备 失控 疾病 治疗 预防 | ||
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
(I)
其中R1、R2、R3、R4各自独立地表示氢、烷基、烯基、炔基、芳烷基、芳基或Het;
R5选自羟基、可任选被一个或多个R6取代的2-氨基苯基,R6可以是氢、烷基、氰基、卤素、卤代烷基、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、芳烷基、芳基或Het;
Q1是选自芳基或Het,其中芳基或Het各自独立地可任选被一个或多个R7取代,R7可以是氢、烷基、氰基、卤素、卤代烷基、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、芳烷基、二芳基烷基、芳基或Het;
Q2是选自芳基或Het,其中芳基或Het各自独立地可任选被一个或多个R7 取代,R7 可以是氢、烷基、氰基、卤素、卤代烷基、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、芳烷基、二芳基烷基、芳基或Het;
烷基为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基;或为具有3-6个碳原子的环状饱和烃基;或为连接具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基的具有3-6个碳原子的环状饱和烃基;
烷氧基为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基;或为具有3-6个碳原子的环状饱和烃基;或为连接具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基的具有3-6个碳原子的环状饱和烃基;其中各碳原子任选被氧取代;
烷氨基为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基;或为具有3-6个碳原子的环状饱和烃基;或为连接具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基的具有3-6个碳原子的环状饱和烃基;其中各碳原子任选被NH原子团取代;
烷氧基烷基为如上定义的烷氧基与烷基连接;
烯基、炔基为具有1-6个碳原子的直链或支链的含有双键或三键的不饱和烃基;
芳基为选自苯基、萘基、苊基或四氢萘基的碳环,其各自任选被1、2或3个取代基取代,各取代基独立地选自氢、烷基、氰基、卤素、卤代烷基、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、芳烷基、二芳基烷基、芳基或Het;
芳烷基、二芳基烷基为如上定义的芳基与烷基连接;
Het为选自吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基的单环杂环;或选自喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2,3-二氢苯并[1,4]二氧杂环己烯基或苯并[1,3]二氧杂环戊烯基的双环杂环;或选自3-6个碳原子的单环饱和烃基、6-12个碳原子的双环饱和烃基,其中环上的碳原子独立任选地被1~4个O、S、N或NH取代;各单环或双环任选被1、2或3个取代基取代,各取代基独立选自卤素、卤代烷基、羟基、烷基或烷氧基;
卤素为选自氟、氯、溴或碘的取代基;
卤代烷基为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基,或为具有3-6个碳原子的环状饱和烃基,或为连接具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基的具有3-6个碳原子的环状饱和烃基;其中一个或多个碳原子被一个或多个卤原子取代。
2.权利要求1的化合物,其特征在于:
其中R2、R3、R4各自独立地表示氢、烷基、芳基或Het;
R1为氢、烷基、芳烷基、芳香基或Het;
R5 选自羟基、可任选被一个或多个R6取代的2-氨基苯基,R6可以是氢、烷基、氰基、卤素、卤代烷基、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基;
Q1是选自芳基或Het,其中芳基或Het各自独立地可任选被一个或多个R6取代,R6可以是氢、烷基、氰基、卤素、卤代烷基、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基;
Q2是选自芳基,其中芳基可任选被一个或多个R7取代,R7可以是氢、烷基、氰基、卤素、卤代烷基、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于西北农林科技大学,未经西北农林科技大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810049921.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。