[发明专利]三七中三种具有抗肿瘤活性的化合物、制备方法和药物用途

说明书

本发明公开了由三七中分离所得的三种新化合物及其制备方法和在抗肿瘤领域的应用。由三七根经乙醇粗提、经过大孔树脂、正相和反相以及制备液相色谱层析分离得到，并利用核磁谱图和质谱等技术鉴定其结构，分别为3β,6α,12β,22‑tetrahydroxy‑dammar‑20(21),24‑diene‑6‑O‑β‑D‑glucopyranoside（1），22‑hydroperoxyl‑3β,6α,12β‑trihydroxy‑dammar‑20(21),24‑diene‑6‑O‑β‑D‑glucopyranoside（2），3β,6α,12β,24‑tetrahydroxy‑dammar‑20(21),25‑diene‑6‑O‑β‑D‑glucopyranoside（3）。活性实验证明本发明提供的新化合物1‑3均具有抗肿瘤活性，有望开发成为抗肿瘤的药物或保健品。

技术领域

本发明涉及中药化学及医药技术领域，具体涉及从三七中分离鉴定的三种新化合物及其制备方法和在抗肿瘤领域中的应用。

背景技术

三七(Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen)为五加科植物三七的干燥根，别名山漆、金不换、田三七、田漆、田七，主产云南、广西、四川等地。三七用于治疗疾病有悠久的历史，在《本草纲目》以前的《医门秘旨》、《跌损妙方》中已有记载。其主要成份有三七素(三七氨酸)、三七总皂苷(PNS)、黄酮、挥发油、氨基酸、糖类等有效成分。

三七总皂苷是三七的主要有效成分之一，在维持血液循环、改善心肌缺血、抗心律失常、抗休克、镇静、提高智力、抗衰老、抗氧化、抗细胞增殖和抗肿瘤等方面均显示出一定的药理作用。目前已报道的三七皂苷的种类已超过100种，但仍有部分皂苷未发现，三七总皂苷作为活性先导化合物的来源仍有很大的研究价值。

临床用于心脑血管疾病类的药品血塞通注射液、血栓通注射液、三七总甙片、三七总甙胶囊等均以三七总皂苷为主要成分，但对于其微量组成研究甚少，而微量成分的研究，对于质量控制和指导临床安全用药具有重要的意义。因此本发明对三七皂苷的微量成分及其制备方法和抗肿瘤活性进行了研究。

发明内容

本发明旨在提供从三七中分离的三种新化合物。

本发明的另一目的是提供三个化合物的制备方法。

本发明的另一目的是上述新化合物在制备抗肿瘤的药物和保健品方面的应用。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：

具有抗肿瘤活性的三七皂苷化合物，结构式如下：

化合物1：

式Ⅰ的化合物C₃₆H₆₀O₉(3β,6α,12β,22-tetrahydroxy-dammar-20(21),24-diene-6-O-β-D-glucopyranoside)化合物2：

式Ⅱ的化合物C₃₆H₆₀O₁₀(22-hydroperoxyl-3β,6α,12β-trihydroxy-dammar-20(21),24-diene-6-O-β-D-glucopyranoside)

化合物3：