[发明专利]一种铝碳酸镁片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种铝碳酸镁片及其制备方法。本发明铝碳酸镁片包括如下按照质量百分比计的组分：铝碳酸镁45～65％、填充剂25～43％，崩解剂8.6～12％，矫味剂0.3～0.5％和润滑剂0.5～2.5％；其中，填充剂由一种糖醇类填充剂和一种无机盐类填充剂组成；崩解剂为微晶纤维素与低取代羟丙甲纤维素的组合，或微晶纤维素与交联羧甲纤维素钠的组合。本发明铝碳酸镁片具有快速崩解、制酸力强、作用维持时间长的特点，且不需添加特殊辅料、制备方法简单、无需特殊设备、生产成本低、适合工业化生产。

技术领域

本发明属于制药领域，更具体地说，本发明涉及一种可快速崩解、制酸力强且作用维持时间长的铝碳酸镁片及其制备方法。

背景技术

铝碳酸镁的化学名为碳酸十六羟二铝六镁四水合物，为不溶于水的结晶性粉末，呈层状网络结构，口服后不被胃肠吸收，而是在食道、胃、十二指肠粘膜形成多层网状晶格结构，沉积在粘膜表面发挥其作用。铝碳酸镁具备以下几方面的药理作用：①中和胃酸：1g铝碳酸镁可以中和27.1mmol～27.8mmol的盐酸，生成两种不溶性盐、水和二氧化碳，可中和99％的胃酸，使胃pH值长时间维持在3～5之间；②胃粘膜保护：铝碳酸镁可吸附和结合胃蛋白酶、胆汁酸和溶血磷酸酰胆碱，刺激胃粘膜增加前列腺素E2的合成，并促进胃黏膜内表皮生长因子释放，从而防止胃粘膜的损伤和破坏，并有利于溃疡面的修复。临床上铝碳酸镁作为抗酸药广泛应用于缓解胃酸过多引起的胃灼热和慢性胃炎等胃肠道症状。

虽然目前已有多种铝碳酸镁制剂上市，但资料显示，各个厂家的铝碳酸镁片剂质量参差不齐，关键质量属性制酸力和崩解速度存在较大差异。《首都医药》(2007年第9期第51页)报道，国内外5个厂家的铝碳酸镁片虽然均能符合新转正标准WS1-(X-317)-2003Z，但产品质量差异较大，其制酸力从287.4ml/g～304.0ml/g不等，且部分产品崩散时间长，3分钟仍未能全部崩解。而据《中国药品标准》(2017年第18卷第1期第13页)的报道，对收集到的22个生产厂家的206批样品进行了测定，制酸力的总体合格率仅65％，仅有6家的样品全部合格。

为解决上述问题，出现了多种改进技术方案，主要是针对铝碳酸镁片的处方和制备工艺进行改进。如中国专利申请CN201010238049.2公开了一种铝碳酸镁片及其制备方法，处方中选用可压性较佳的预胶化淀粉，加上交联羧甲纤维素钠或低取代羟丙纤维素产生促崩解协同作用，使片剂可在30秒内完全崩解。但检验结果表明，采用该方案制得的片剂其制酸力结果变化较大，甚至有部分低于标准要求的260ml；中国专利申请CN200710093165.8公开了一种铝碳酸镁片及其制备工艺，该方案将主药微粉化，然后采用湿法制粒与喷雾制粒，其工艺过程复杂，增加了工业化生产的难度，且制剂起效时间仍在10分钟左右，起效时间偏长；中国专利ZL201210001044.7公开了一种铝碳酸镁片，该方案处方中加入了十二烷基硫酸钠促进崩解，并通过加入弱酸类pH调节剂提高制酸力和抗酸作用维持时间，但本方案需将原料微粉化，成本较高，且研究过程中，本发明人发现该方案制得的片剂在酸中和时会增加气体生成，加重因气体潴留引起的腹胀；中国专利ZL201010584531.1公开了一种铝碳酸镁片及其制备方法，该方案联用微晶纤维素与交联羧甲基淀粉钠作为崩解剂，并采用粉末直接压片的方法，虽然该方案得到崩解较快的制剂，但制酸力和维持时间仍未够理想。

由此可见，目前铝碳酸镁片的改进方法尚未能很好地满足快速崩解、制酸力强和作用维持时间长的需求。

发明内容

本发明的目的在于：克服现有技术中存在的上述问题，提供一种可快速崩解、制酸力强且作用维持时间长的铝碳酸镁片及其制备方法。

为了实现上述发明目的，本发明提供了一种铝碳酸镁片，其包括如下按照质量百分比计的组分：铝碳酸镁45～65％、填充剂25～43％，崩解剂8.6～12％，矫味剂0.3～0.5％和润滑剂0.5～2.5％；所述填充剂由一种糖醇类填充剂和一种无机盐类填充剂组成；所述崩解剂为微晶纤维素与低取代羟丙甲纤维素的组合，或微晶纤维素与交联羧甲纤维素钠的组合。