[发明专利]一种新型EGFR激酶抑制剂的几种新晶型及其制备方法有效
申请号: | 201810021796.7 | 申请日: | 2018-01-10 |
公开(公告)号: | CN108299419B | 公开(公告)日: | 2022-04-26 |
发明(设计)人: | 赵立文;符伟;吴伟杰;刘建设;金建淋 | 申请(专利权)人: | 南京圣和药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/506;A61P35/00 |
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地址: | 210038 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 新型 egfr 激酶 抑制剂 几种新晶型 及其 制备 方法 | ||
1.式(I)化合物的I型晶型,其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在6.66°±0.2°、7.75°±0.2°、10.26°±0.2°、11.77°±0.2°、12.39°±0.2°处有特征峰:
2.根据权利要求1所述的晶型,其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在6.66°±0.2°、7.75°±0.2°、10.26°±0.2°、11.77°±0.2°、12.39°±0.2°、15.47°±0.2°、16.37°±0.2°处有特征峰。
3.一种制备如权利要求1或2所述的I型晶型的方法,所述方法包括以下步骤:
(1)将式(I)化合物溶于析晶溶剂中,冷却析出晶体,和
(2)过滤、洗涤、干燥,
所述的析晶溶剂为无水乙醇。
4.一种药物组合物,其含有如权利要求1或2所述的晶型及药学上可接受的载体。
5.如权利要求1或2所述的晶型或如权利要求4所述的药物组合物在制备治疗和/或预防肿瘤药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,其中所述肿瘤为具有抗药性的肿瘤。
7.根据权利要求6所述的应用,其中所述肿瘤为对EGFR抑制剂具有抗药性的肿瘤。
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