[发明专利]具有针对携带EGFR或HER2外显子20突变之癌细胞的抗肿瘤活性的化合物

权利要求书

1.在对象中治疗癌症的方法，其包括向所述对象施用有效量的波齐替尼，其中所述对象已被确定具有一个或更多个EGFR外显子20突变。

2.权利要求1所述的方法，其中所述一个或更多个EGFR外显子20突变进一步被限定为EGFR 20插入突变。

3.权利要求1所述的方法，其中所述一个或更多个EGFR外显子20突变包含第763至778位氨基酸之间3至18个核苷酸的点突变、插入和/或缺失。

4.权利要求1所述的方法，其中所述对象已被确定具有2、3或4个EGFR外显子20突变。

5.权利要求3所述的方法，其中所述一个或更多个EGFR外显子20突变在选自A763、A767、S768、V769、D770、N771、P772和H773的一个或更多个残基处。

6.权利要求1所述的方法，其中所述对象已被确定不具有在残基C797处的EGFR突变。

7.权利要求1所述的方法，其中所述一个或更多个外显子20突变选自A763insFQEA、A767insASV、S768dupSVD、V769insASV、D770insSVD、D770insNPG、H773insNPH、N771delinsGY、N771del insFH和N771dupNPH。

8.权利要求1所述的方法，其中所述外显子20突变是D770insNPG。

9.权利要求1所述的方法，其中通过分析来自患者的基因组样品，所述对象被确定具有EGFR外显子20突变。

10.权利要求10所述的方法，其中所述基因组样品从唾液、血液、尿、正常组织或肿瘤组织中分离。

11.权利要求1所述的方法，其中通过核酸测序或PCR分析来确定EGFR外显子20突变的存在。

12.权利要求1所述的方法，其还包括施用另外的抗癌治疗。

13.权利要求12所述的方法，其中所述另外的抗癌治疗是化学治疗、放射治疗、基因治疗、手术、激素治疗、抗血管生成治疗或免疫治疗。

14.权利要求12所述的方法，其中所述波齐替尼和/或抗癌治疗静脉内、皮下、骨内、经口、经皮、以持续释放、以受控释放、以延迟释放、作为栓剂或舌下施用。

15.权利要求12所述的方法，其中施用所述波齐替尼和/或抗癌治疗包括局部、区域或全身施用。

16.权利要求12所述的方法，其中所述波齐替尼和/或抗癌治疗施用两次或更多次。

17.权利要求1所述的方法，其中所述癌症是口腔癌、口咽癌、鼻咽癌、呼吸系统癌症、泌尿生殖系统癌症、胃肠癌、中枢或周围神经系统组织癌症、内分泌或神经内分泌癌或造血系统癌症、胶质瘤、肉瘤、上皮癌、淋巴瘤、黑素瘤、纤维瘤、脑脊膜瘤、脑癌、口咽癌、鼻咽癌、肾癌、胆管癌、嗜铬细胞瘤、胰岛细胞癌、利-弗劳梅尼肿瘤、甲状腺癌、甲状旁腺癌、垂体肿瘤、肾上腺肿瘤、成骨肉瘤肿瘤、多发性神经内分泌I型和II型肿瘤、乳腺癌、肺癌、头颈癌、前列腺癌、食管癌、气管癌、肝癌、膀胱癌、胃癌、胰腺癌、卵巢癌、子宫癌、宫颈癌、睾丸癌、结肠癌、直肠癌或皮肤癌。

18.权利要求1所述的方法，其中所述癌症是非小细胞肺癌。

19.权利要求1所述的方法，其中患者是人。