[发明专利]医药组合物

说明书

本发明的目的在于，提供一种固体医药组合物，其可以抑制1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐的特有的苦味，并且上述化合物或其盐的保存稳定性良好。根据本发明，可以提供一种固体医药组合物，是包含1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐、和在25℃的水中的溶解度为50g/100gH₂O以下的羧酸的固体医药组合物，以使1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐为1mg/mL或8.96mg/mL的方式溶解或悬浮于10mmol/L的KCl溶液中时的溶液的pH为4.8以下。

技术领域

本发明涉及一种固体医药组合物，是包含给定的药物和给定的羧酸的固体医药组合物，使给定的量溶解或悬浮于10mmol/L的KCl溶液中时的溶液的pH为4.8以下。

背景技术

1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇(以下也称作化合物A)或其盐具有神经保护作用、神经再生促进作用及神经突伸展作用，是作为中枢及末梢神经的疾病的治疗用药而言有用的化合物(专利文献1)。

化合物A或其盐被经口施用，作为用于经口施用的医药组合物，已知有含有化合物A或其盐以及选自甘露醇、山梨醇及异麦芽糖中的1种或2种以上的固体医药组合物(专利文献2)。

另一方面，作为抑制药物的苦味的方法，已知有配合L－精氨酸(专利文献3)、柠檬酸、酒石酸(专利文献4)、或乳酸(专利文献5)的方案。此外作为抑制苦味的物质，已知有角叉菜胶及硫酸软骨素(专利文献6)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开WO2003/035647号小册子

专利文献2：国际公开WO2013/125617号小册子

专利文献3：日本特开2013－177418号公报

专利文献4：日本特开2009－263298号公报

专利文献5：日本特开2012－107060号公报

专利文献6：日本特开2009－51855号公报

发明内容

发明所要解决的问题

必须需要化合物A或其盐的患者主要为老年人，希望有服用性更高的制剂。作为服用性高的制剂已知有口腔内崩解片剂及颗粒剂，然而存在有化合物A具有特有的苦味这样的问题。另外，化合物A或其盐存在有保存时易于分解这样的另一个问题。

就专利文献3至5中记载的技术而言，存在有无法抑制化合物A或其盐的苦味、或作为另一个问题的保存时的稳定性恶化的问题。另外，在将专利文献6的技术应用于化合物A的马来酸盐的情况下，无法抑制之后残留的苦味(后苦味)。

本发明的课题在于，提供抑制化合物A或其盐的特有的苦味、并且化合物A或其盐的保存稳定性良好的固体医药组合物。

用于解决问题的方法

本发明人等为了解决上述课题进行了深入研究，结果发现，通过在包含化合物A或其盐的固体医药组合物中配合特定的有机酸，可以制造减轻了化合物A中特有的之后残留的苦味(后苦味)的医药组合物。此外，本发明人等发现，在化合物A或其盐与上述的特定的有机酸的组合中，保存中的化合物A或其盐的分解得到减少。本发明是基于这些见解完成的发明。

即，本发明提供下述内容。