[发明专利]用于抗生素耐药性细菌菌株感染的使用脒取代的β-内酰胺化合物和β-内酰胺酶抑制剂的组合疗法在审
| 申请号： | 201780079780.5 | 申请日： | 2017-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN110312715A | 公开（公告）日： | 2019-10-08 |
| 发明（设计）人： | 伊瑞斯·维甘德;强·旺;丹妮拉·M·劳施 | 申请（专利权）人： | 艾库里斯有限及两合公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A61K31/427;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 金海霞;刘慧 |
| 地址： | 德国伍*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 内酰胺化合物 内酰胺酶 抑制剂 抗生素耐药性 耐药性细菌 细菌菌株 组合疗法 感染 治疗 预防 | ||
1.一种式(I)的化合物
其特征在于
R1和R2表示甲基，
R3表示-O-(SO2)OH，
X表示CH，
Z表示被羧基取代基取代的二碳烷基链，
Y表示O，
A表示被下式的取代基取代的苯基
其中
R1b和R2b表示氢，
R3b表示氨基乙基、氮杂环丁烷、吡咯烷或哌啶，
Q表示键，
*是连接到由A表示的残基的连接位点，并且
l表示0
及其盐、其溶剂化物及其盐的溶剂化物，
所述式(I)的化合物及其盐、其溶剂化物及其盐的溶剂化物与至少一种β-内酰胺酶抑制剂(BLI)相组合，所述BLI选自克拉维酸、他唑巴坦、舒巴坦和属于内酰胺抑制剂、二氮杂二环辛烷抑制剂、过渡态类似物抑制剂和/或金属-β-内酰胺酶抑制剂类别的其他BLI，
用于具有由革兰氏阴性细菌引起的感染的对象的治疗或预防，所述革兰氏阴性细菌产生至少一种或多种A类和/或D类超广谱β-内酰胺酶(ESBL)和选自C类AmpCβ-内酰胺酶和/或A类、B类、C类和/或D类碳青霉烯酶的至少一种另外的β-内酰胺酶。
2.权利要求1中所定义的化合物，其选自式(I-a)、(I-b)、(I-c)、(I-d)、(I-e)、(I-f)和(I-g)的化合物
和
所述化合物与至少一种β-内酰胺酶抑制剂(BLI)相组合，所述BLI选自克拉维酸、他唑巴坦、舒巴坦和属于内酰胺抑制剂、二氮杂二环辛烷抑制剂、过渡态类似物抑制剂和/或金属-β-内酰胺酶抑制剂类别的其他BLI，
根据权利要求1所述用于具有由革兰氏阴性细菌引起的感染的对象的治疗或预防，所述革兰氏阴性细菌产生至少一种或多种A类和/或D类超广谱β-内酰胺酶(ESBL)和选自C类AmpCβ-内酰胺酶和/或A类、B类、C类和/或D类碳青霉烯酶的至少一种另外的β-内酰胺酶，
其中所述革兰氏阴性细菌选自肠杆菌科(Enterobacteriaceae)的属和非发酵菌株。
3.权利要求1和2中所定义的式(I)或(I-a至I-g)的化合物，其与至少一种β-内酰胺酶抑制剂(BLI)相组合，用于具有由革兰氏阴性细菌引起的感染的对象的治疗或预防，所述革兰氏阴性细菌产生至少一种或多种A类和/或D类超广谱β-内酰胺酶(ESBL)和选自C类AmpCβ-内酰胺酶和/或A类、B类、C类和/或D类碳青霉烯酶的至少一种另外的β-内酰胺酶，其中所述BLI选自克拉维酸、他唑巴坦和舒巴坦。
4.权利要求1和2中所定义的式(I)或(I-a至I-g)的化合物，其与至少一种β-内酰胺酶抑制剂(BLI)相组合，所述BLI选自克拉维酸、他唑巴坦、舒巴坦和属于内酰胺抑制剂、二氮杂二环辛烷抑制剂、过渡态类似物抑制剂和/或金属-β-内酰胺酶抑制剂类别的其他BLI，根据前述权利要求任一项所述用于具有由革兰氏阴性细菌引起的感染的对象的治疗或预防，所述革兰氏阴性细菌产生至少一种或多种A类和/或D类超广谱β-内酰胺酶(ESBL)和选自C类AmpCβ-内酰胺酶和/或A类、B类、C类和/或D类碳青霉烯酶的至少一种另外的β-内酰胺酶，其中所述BLI选自克拉维酸、他唑巴坦和舒巴坦，并且其中克拉维酸的剂量为0.1-0.6g，其中他唑巴坦的剂量为0.1-10g，并且其中舒巴坦的剂量为0.25g至4.0g。
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