[发明专利]7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的制备方法及其共晶有效
申请号: | 201780079190.2 | 申请日: | 2017-12-20 |
公开(公告)号: | CN110099910B | 公开(公告)日: | 2022-12-20 |
发明(设计)人: | 嶋崎尊久 | 申请(专利权)人: | 日本烟草产业株式会社 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/519;A61P43/00;C07D231/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 卢曼;梅黎 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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搜索关键词: | 吡咯 嘧啶 衍生物 制备 方法 及其 | ||
本发明涉及作为詹纳斯激酶(JAK)抑制剂有用的7
技术领域
本发明涉及作为詹纳斯激酶(Janus kinase)(JAK)抑制剂有用的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的制备方法、其共晶、该共晶的制备方法、及通过使用该共晶来纯化7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的方法。
JAK是细胞质蛋白酪氨酸激酶家族成员,例如包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。
专利文献1公开了作为JAK抑制剂有用的化合物A(3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈:也在下文中称为化合物[4])。
现有技术文献
专利文献
[专利文献1]WO2011/013785小册子
发明内容
本发明提供作为JAK抑制剂有用的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的制备方法、其共晶、该共晶的制备方法、和通过使用该共晶来制备或纯化7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的方法。
本发明包括以下实施方案:
3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈与3,5-二甲基吡唑的共晶。
附图说明
图1表示化合物A(化合物[4])与3,5-二甲基吡唑的共晶(摩尔比2:1)(化合物[3-1])晶种的差示扫描量热分析(DSC)曲线。
图2表示化合物A(化合物[4])与3,5-二甲基吡唑的共晶(摩尔比2:1)(化合物[3-1])晶种的粉末X射线衍射图谱(X射线粉末衍射图谱)的多重记录。纵轴表示衍射强度(cps:每秒计数),横轴表示衍射角2θ(°)。
图3表示化合物A(化合物[4])与3,5-二甲基吡唑的共晶(摩尔比2:1)(化合物[3-1])的差示扫描量热分析(DSC)曲线。
图4表示化合物A(化合物[4])与3,5-二甲基吡唑的共晶(摩尔比2:1)(化合物[3-1])的粉末X射线衍射图谱的多重记录。纵轴表示衍射强度(cps:每秒计数),横轴表示衍射角2θ(°)。
图5表示化合物A(化合物[4])与3,5-二甲基吡唑的共晶(摩尔比2:1)(化合物[3-1])的ORTEP图。
具体实施方式
本文中术语的定义如下所示。
在式[4]的化合物
或其盐的制备方法中,用语“使用3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈与3,5-二甲基吡唑的共晶(例如化合物[3a])”表示以下实施方案中的任一种:
(1)从反应混合物分离共晶(例如化合物[3a])形式的式[4]的化合物;和
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