[发明专利]7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的制备方法及其共晶有效
| 申请号： | 201780079190.2 | 申请日： | 2017-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN110099910B | 公开（公告）日： | 2022-12-20 |
| 发明（设计）人： | 嶋崎尊久 | 申请（专利权）人： | 日本烟草产业株式会社 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;A61K31/519;A61P43/00;C07D231/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 卢曼;梅黎 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯 嘧啶 衍生物 制备 方法 及其 | ||
1.3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈与3,5-二甲基吡唑的共晶，其具有式[3a]的结构：
其中m为0.4至0.5的任意数。
2.根据权利要求1所述的共晶，其中m为0.5。
3.根据权利要求1或2所述的共晶，其中，在差示扫描量热分析中显示172±5℃的外推起始温度。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的共晶，其中，显示如下X射线粉末衍射图谱：使用CuKα辐射测定的于衍射角(2θ)为4.6°±0.2°、18.6°±0.2°或20.9°±0.2°处具有至少一个峰的X射线粉末衍射图谱。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的共晶，其中，显示如下X射线粉末衍射图谱：使用CuKα辐射测定的于衍射角(2θ)为4.6°±0.2°、12.6°±0.2°、16.1°±0.2°、18.6°±0.2°或20.9°±0.2°处具有至少一个峰的X射线粉末衍射图谱。
6.通过使用权利要求1至5中任一项所述的共晶来制备式[4]的化合物或其盐的方法：
。
7.根据权利要求6所述的方法，其中，进一步包括使式[1]的化合物
或其盐与式[2]的化合物
反应以得到式[4]的化合物或其盐的步骤。
8.通过使用权利要求1至5中任一项所述的共晶来纯化式[4]的化合物或其盐的方法：
。
9.根据权利要求8所述的方法，其中，进一步包括使式[1]的化合物
或其盐与式[2]的化合物
反应以得到式[4]的化合物或其盐的步骤。
10.具有式[3a]结构的共晶的制备方法，
其中m为0.4至0.5的任意数，所述方法包括使式[1]的化合物
或其盐与式[2]的化合物
反应以得到式[3a]的共晶的步骤。
11.具有式[3a]结构的共晶的制备方法，
其中m为0.4至0.5的任意数，所述方法包括使式[4]的化合物
或其盐与式[5]的化合物
反应以得到式[3a]的共晶的步骤。
12.根据权利要求10或11所述的方法，其中，m为0.5。
13.根据权利要求10至12中任一项所述的方法，其中，式[3a]的共晶在差示扫描量热分析中显示172±5℃的外推起始温度。
14.根据权利要求10至13中任一项所述的方法，其中，式[3a]的共晶显示如下X射线粉末衍射图谱：使用CuKα辐射测定的于衍射角(2θ)为4.6°±0.2°、18.6°±0.2°或20.9°±0.2°处具有至少一个峰的X射线粉末衍射图谱。
15.根据权利要求10至13中任一项所述的方法，其中，式[3a]的共晶显示如下X射线粉末衍射图谱：使用CuKα辐射测定的于衍射角(2θ)为4.6°±0.2°、12.6°±0.2°、16.1°±0.2°、18.6°±0.2°或20.9°±0.2°处具有至少一个峰的X射线粉末衍射图谱。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于日本烟草产业株式会社，未经日本烟草产业株式会社许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201780079190.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
