[发明专利]作为RORγ调节剂的化合物有效
| 申请号: | 201780076448.3 | 申请日: | 2017-12-12 |
| 公开(公告)号: | CN110072859B | 公开(公告)日: | 2022-10-11 |
| 发明(设计)人: | Z·熊;L·L·史密斯基南;X·李;R·O·休斯;P·A·尼莫特;L·吴 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/4015;A61K31/4025;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/04;C07D413/04;C07D417/04;C07D207/06;C07D491/107;A61P37/08 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 ror 调节剂 化合物 | ||
1.一种式I的化合物
其中:
R2’是H;并且
R1和R2独立地选自
苯并噻吩-3-基、异喹啉基、[1,2,4]-噁二唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、1H-[1,2,4]三唑基和2H-[1,2,3]三唑基;
或
R2和R2’形成螺苯并呋喃-3-酮环;并且
R1选自C1-6烷基、苯并噻吩-3-基、异喹啉基、[1,2,4]-噁二唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、1H-[1,2,4]三唑基和2H-[1,2,3]三唑基;
其中R1和R2各自任选地被独立地选自C1-4烷基、C3-5环烷基、环丙基甲基、-CF3、卤素、-OCF3、-OH、-OCH3和苯基的一至两个基团取代;
R3选自苯基、吡啶基和嘧啶基;
其中R3被选自-SO2C1-3烷基和-SO2NHC1-3烷基的基团取代;
或其对映体或盐。
2.根据权利要求1的式I的化合物,其中
R2’是H;并且
R1选自苯基或吡啶基;
R2选自苯并噻吩-3-基、异喹啉基、[1,2,4]-噁二唑基、苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、1H-[1,2,4]三唑基和2H-[1,2,3]三唑基;
或
R2和R2’形成螺苯并呋喃-3-酮环;并且
R1选自C1-6烷基、苯基、吡啶基;
其中R1和R2各自任选地被独立地选自C1-4烷基、C3-5环烷基、环丙基甲基、-CF3、卤素、-OCF3、-OH、-OCH3和苯基的一至两个基团取代;
R3选自苯基、吡啶基和嘧啶基;
其中R3被选自-SO2C1-3烷基和-SO2NHC1-3烷基的基团取代;
或其对映体或盐。
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